Lidokaínu

Lidokain pre oči - liek často používaný v očnej praxi.

Indikácie pre použitie

Je to liek používaný na lokálnu anestéziu v oftalmickej praxi. Používa:

  • výskumné a diagnostické merania (odrezky rohovky, tonometria atď.)
  • chirurgický zákrok na rohovke alebo spojivkách (napríklad na odstránenie stehu alebo cudzieho predmetu)
  • pred operáciou.

Zloženie a forma uvoľnenia

Kvapky do oka lidokaínu pozostávajú z 2% roztoku lidokaínu (v 1 ml - 20 mg). Ďalšie zložky v zložení: sterilná voda, chlorid sodný, benzetóniumchlorid.

Očné kvapky lidokaínu sú k dispozícii ako číry roztok na lokálne použitie, 5 ml v jednej fľaši.

Liečivé vlastnosti

Lidokaín je derivát acetanilidu. Má antiarytmické a lokálne anestetické vlastnosti. Patrí do farmakologickej skupiny lokálnych anestetík. V porovnaní s inými liekmi tejto orientácie je 3-4-krát silnejšia pri prokaíne a trvanie účinku je stabilnejšie. V závislosti od špecifickej farmakologickej kombinácie sa môže trvanie účinku predĺžiť. Pri kombinácii s adrenalínom trvá účinok niekoľko hodín za sebou.

Liečivo má farmakologickú vlastnosť, že stabilizuje bunkovú membránu, blokuje sodíkové kanály, zvyšuje stupeň priepustnosti membrány pre draslík, v dôsledku čoho arytmia zmizne. Neexistuje zrejmý vplyv na funkčnosť srdcového svalu. Možný negatívny inotropný účinok v prípade použitia nadmerných dávok lieku.

Mechanizmus účinku je lokálna blokáda sodíkových kanálov, ktorá bráni normálnemu prenosu nervového impulzu. Pri lokálnom použití sa analgetický účinok vyvíja za 2 až 3 minúty a trvá 6 až 8 minút.

Priemerné náklady na liek v Rusku sú 100 rubľov za jedno balenie.

Dávkovanie a spôsob podávania

Pokyny na použitie naznačujú, že musíte odkvapkávať liek inštaláciou do spojovkového vaku. Okamžite pred manipuláciou sa do očí vpraví lidokain, 1-2 kvapky do požadovaného oka. Postup zopakujte s minútovým intervalom 2-3 krát.

Počas tehotenstva a dojčenia

Počas tehotenstva a dojčenia sa liek používa veľmi opatrne..

Kontraindikácie a bezpečnostné opatrenia

Liek nemôžete použiť na individuálnu intoleranciu a precitlivenosť na liek alebo jeho zložky.

Pozor: tehotné, dojčiace matky, dospievajúci mladší ako 18 rokov a staršie osoby.

Krížové liekové interakcie

Interval používania s inými očnými prípravkami by sa mal zachovať..

Vedľajšie účinky

Je možný lokálny prejav alergickej reakcie vo forme podráždenia spojivkového vaku. Ak užívate liek dlhšiu dobu, potom je možný rast zosilnenej epiteliálnej vrstvy na rohovke.

predávkovať

Žiadne údaje o predávkovaní.

analógy

novokaín

Priemerné náklady na liek sú 50 rubľov za balenie.

Novokain je lokálny anestetický roztok, ktorý sa predáva primárne vo forme injekčného uvoľňovania. V lekárskej praxi sa používa na krátkodobú spinálnu, intraosseóznu alebo infiltračnú anestéziu. Často sa používa v praxi ORL, stomatológii a je tiež vhodný na pestovanie bolestivých injekčných liekov. Ako komplexná liečba sa novokain často používa ako súčasť boja proti ateroskleróze vaskulárnych lézií, endarteritídy, vysokého krvného tlaku, vaskulárnych spazmov mozgu a srdca a infekčných kĺbových lézií. Existujú tiež rektálne čapíky, ktoré sa používajú na zmiernenie príznakov hemoroidov a na liečenie análnych puklín. Tento nástroj obsahuje mierny zoznam kontraindikácií, ktorý neumožňuje jeho použitie pri kardiovaskulárnych ochoreniach rôzneho pôvodu, v malom a dôchodkovom veku, v prítomnosti zápalových procesov v obličkách a zlyhania obličiek..

Pros:

  • často dobre tolerované
  • vždy v lekárni.

mínusy:

  • možné vedľajšie účinky
  • existujú kontraindikácie na použitie.

diclofenac

OAO Tatkhimpharmpreparaty, Rusko

Priemerné náklady na liek sú 200 rubľov za jedno balenie.

Diklofenak je najznámejšie nesteroidné protizápalové liečivo. Droga má veľký zoznam foriem uvoľňovania. V predaji je gél, masť, injekčný roztok, náplasť, perorálne tablety, rektálne čapíky, sprej na vonkajšie použitie. Diklofenak má silné protizápalové a analgetické farmakologické vlastnosti. Nástroj pôsobí rýchlo a vyznačuje sa miernym trvaním účinku. Na zaistenie správneho farmakologického účinku postačuje použitie systémových foriem uvoľňovania 1 - 2-krát denne. Lokálne gély alebo masti sa nanášajú v tenkej a rovnomernej vrstve 2 až 3-krát denne. Droga je populárna vďaka svojej výraznej účinnosti a lacnej cene..

Pros:

  • široký výber foriem uvoľnenia
  • liek je ekonomicky konzumovaný.

mínusy:

  • pri dlhodobom používaní sú vedľajšie účinky
  • vzhľadom na vysokú toxicitu sa nedá používať dlho.

Movalis

Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co., Nemecko

Priemerné náklady na liek v Rusku sú 900 rubľov za jedno balenie.

Movalis je jedným z analógov meloxikamu. Jedná sa o selektívne liečivo, ktoré pôsobí iba na COX-2 bez ovplyvnenia COX-1. Vďaka tomuto účinku sú vedľajšie účinky na gastrointestinálny trakt znížené a to vám umožňuje užívať Moval 1-2 týždne bez prerušenia, na rozdiel od neselektívnych NSAID, ktorých trvanie použitia je obmedzené na 2 až 3 dni. Droga má veľký zoznam kontraindikácií a možných vedľajších účinkov. Movalis sa nemá predpisovať tehotným ženám, maloletým, v prípade zlyhania obličiek alebo pečene, počas dojčenia, s intoleranciou na kyselinu acetylsalicylovú a so sklonom k ​​zlej koagulácii krvi. Nástroj má schopnosť riediť krv, preto sa neodporúča predpisovať ho na pozadí antikoagulačnej liečby, aby nespôsobil vnútorné krvácanie. V prípade predávkovania vznikajú problémy s aktivitou gastrointestinálneho traktu.

Pros:

  • menej škodlivé pre gastrointestinálny trakt v porovnaní s inými NSAID
  • zvyčajne dobre tolerované.

mínusy:

  • drahé v porovnaní s inými generikami
  • možné vedľajšie účinky.

lidokaín

štruktúra

účinná látka: lidokaín;

1 ml lidokaín hydrochloridu 20 mg

pomocné látky: chlorid sodný, 1 M roztok hydroxidu sodného, ​​voda na injekciu.

Dávkovacia forma

injekcie.

Farmakologická skupina

Prípravky na lokálnu anestéziu. lidokaín.

PBX kód N01B B02.

indikácia

Lokálna anestézia (terminálna, infiltrácia, dirigent) v chirurgii, stomatológii, oftalmológii, otorinolaryngológii; blokáda periférnych nervov a plexov pri rôznych bolestivých syndrómoch.

kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivé zložky, iné amidové lokálne anestetiká, anamnéza epileptiformných záchvatov pre lidokaín, ťažké bradykardie, závažná arteriálna hypotenzia, kardiogénny šok, závažné formy chronického srdcového zlyhania (stupeň II-III), syndróm slabosti uzlín, Wolf-Parkinsonov syndróm -Biela, Adams-Stokesov syndróm, AV (AV) blok II. A III. Stupňa, hypovolémia, závažné poškodenie funkcie pečene / obličiek, porfýria, myasténia gravis, podávanie retrobulbúry pacientom s glaukómom.

Dávkovanie a spôsob podávania

Liek sa používa injekciou (subkutánne, intramuskulárne) a topicky na sliznicu. Malo by sa vyhnúť intravaskulárnemu podávaniu lieku. Pred použitím lieku je kožná skúška na precitlivenosť na lidokaín povinná, čo dokazuje opuch a začervenanie v mieste vpichu..

Pri terminálnej anestézii sa dospelé sliznice dospelých lubrikujú liekom v dávke 2 mg / kg lidokaínu, trvanie anestézie je 15 až 30 minút. Maximálna dávka pre dospelých je 20 ml.

Na vodivú anestéziu (vrátane anestézie brachiálnych a sakrálnych plexov) sa podáva 5 až 10 ml (100-200 mg lidokaínu) liečiva, na anestéziu prstov končatín, nosa, uší, 2 až 3 ml (40 - 60 mg). Maximálna dávka pre dospelých je 10 ml (200 mg).

Pri anestézii v oftalmológii sa 2 kvapky lieku vpravia do spojivkového vaku 2-3 krát v intervale 30 - 60 sekúnd bezprostredne pred vyšetrením alebo chirurgickým zákrokom..

U detí starších ako 12 rokov so všetkými typmi periférnej anestézie by celková dávka lidokaínu nemala prekročiť 3 mg / kg telesnej hmotnosti..

Pre všetky typy injikovateľných úľav od bolesti je možné kombinovať lidokaín s epinefrínom (1: 50 000, 1: 100 000; pripravené dočasne, pridať 1 kvapku 0,1% roztoku adrenalínu do 5 až 10 ml roztoku lidokaínu 2%), s výnimkou prípadu, keď systémový účinok že epinefrín (adrenalín) je nežiaduci - je potrebná precitlivenosť na epinefrín, arteriálna hypertenzia, diabetes mellitus, glaukóm alebo krátkodobý anestetický účinok.

Nežiaduce reakcie

Zo strany nervového systému: excitácia centrálneho nervového systému (CNS) (keď sa používa vo vysokých dávkach), úzkosť, bolesť hlavy, závraty, poruchy spánku, zmätenosť, ospalosť, strata vedomia, kóma, zhoršená citlivosť, znížená citlivosť jazyka a pier (ak sa používa) v stomatológii), motorický blok; u pacientov s precitlivenosťou - eufória, tras, trizmus, motorická úzkosť, parestézia, kŕče.

Zo strany orgánov videnia: nystagmus, spätná slepota, diplopia, blikanie „múch“ pred očami, fotofóbia, konjunktivitída..

Poškodenie sluchu: sluchové poruchy, hučanie v ušiach, hyperakúzia.

Z kardiovaskulárneho systému: ak sa používa vo vysokých dávkach - arytmia, bradykardia, spomalenie srdcového vedenia, priečna blokáda srdca, zástava srdca, periférna vazodilatácia, kolaps; veľmi zriedkavo - tachykardia, zvýšenie / zníženie krvného tlaku, bolesť srdca.

Z tráviaceho ústrojenstva: nevoľnosť, vracanie.

Z dýchacieho systému: dýchavičnosť, nádcha, útlak alebo zástava dýchania.

Alergické reakcie: veľmi zriedkavé - kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie, generalizovaná exfoliatívna dermatitída, angioedém, anafylaktické reakcie (vrátane anafylaktického šoku)..

Iné: pocit tepla, chladu alebo necitlivosti končatín, opuch, slabosť, malígna hypertermia.

Lokálne reakcie: pocit pálenia, ktorý vymizne so zvýšeným anestetickým účinkom (do 1 minúty), hyperémia. Pri spinálnej alebo epidurálnej anestézii sa môže pozorovať bolesť chrbta, bolesť nôh, čiastočná / úplná blokáda miechy, sprevádzaná znížením krvného tlaku, zhoršenými pohybmi čriev, nedobrovoľným močením, impotenciou, stratou citlivosti v perineálnej oblasti (pravdepodobnosť týchto účinkov sa zvyšuje s vysokými dávkami alebo v prípade náhodného výskytu zavedenie lidokaínu do cerebrospinálneho priestoru, keď dávka určená na zavedenie do epidurálneho priestoru vstúpi do cerebrospinálneho priestoru), v niektorých prípadoch sa po takom zásahu obnovenie motorickej, senzorickej a / alebo autonómnej funkcie objaví pomaly (po niekoľkých mesiacoch) alebo úplne.

predávkovať

Možné zvýšené nežiaduce účinky.

Príznaky: psychomotorická nepokoj, závraty, celková slabosť, znížený krvný tlak, chvenie, zhoršené videnie, tonicko-klonické záchvaty, kóma, kolaps, AV blokáda, asfyxia, apnoe..

Liečba: prerušenie podávania liekov, kyslíková terapia, antikonvulzíva, vazokonstriktory (noradrenalín, mesatón), anticholinergiká. Pacient by mal byť vo vodorovnej polohe; je potrebné zabezpečiť prístup na čerstvý vzduch, prívod kyslíka a / alebo umelé dýchanie. Symptómy centrálneho nervového systému sa korigujú použitím krátkodobo pôsobiacich benzodiazepínov / barbiturátov. Ak počas anestézie dôjde k predávkovaniu, mal by sa použiť krátky svalový relaxant. Atropín (0,5 - 1 mg) sa používa na nápravu porúch bradykardie a kondukcie s arteriálnou hypotenziou - sympatomimetikami v kombinácii s β-adrenergickými agonistami. Pri zástave srdca je indikovaná okamžitá resuscitácia. Možno intubácia, mechanické vetranie. V akútnej fáze predávkovania je dialýza neúčinná. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je liek kontraindikovaný. Ak je potrebné liek užívať, dojčenie sa musí prerušiť..

Droga sa používa u detí starších ako 12 rokov..

Funkcie aplikácie

Lidokaín môžu podávať iba poskytovatelia zdravotnej starostlivosti..

Pri liečbe dezinfekčných prostriedkov obsahujúcich ťažké kovy v mieste podania injekcie sa zvyšuje riziko vzniku lokálnej reakcie vo forme bolesti a opuchu..

Pri použití lidokaínu je povinné monitorovanie EKG. V prípade narušenej aktivity sínusových uzlín, predĺženia PQ intervalu, rozšírenia QRS alebo s rozvojom novej arytmie, by sa dávka mala znížiť / liek by sa mal zrušiť..

Pred použitím lidokaínu na srdcové choroby (hypokaliémia znižuje účinnosť lidokaínu), je potrebné normalizovať hladinu draslíka v krvi..

Pred podaním lidokaínu vo vysokých dávkach sa odporúča vymenovať barbituráty..

Pri vykonávaní plánovanej subarachnoidálnej anestézie je potrebné inhibítory MAO zrušiť najmenej 10 dní pred anestéziou..

Je potrebné dbať na to, aby sa zabránilo náhodnému intravazálnemu (najmä pri vykonávaní lokálnej anestézie v oblastiach obsahujúcich veľa krvných ciev) alebo subdurálnemu podaniu lieku..

Pri anestézii okolo vertebrálneho úseku je potrebná mimoriadna opatrnosť u pacientov s neurologickými chorobami, deformitou miechy, septikémiou..

Menšie dávky by sa mali podávať do hlavy a krku, vrátane retrobulbaru a dentálneho vstupu, ako aj použitie na blokádu blokády ganglií, pretože systémové toxické účinky lieku cez retrográdny prúd môžu prenikať do mozgového obehu..

Pri podávaní retrobulbaru je potrebné postupovať mimoriadne opatrne, pretože sú možné závažné vedľajšie účinky: kolaps, dýchavičnosť, kŕče, spätná slepota.

Pretože lidokaín má výrazný antiarytmický účinok a môže sám pôsobiť ako arytmogénny faktor, ktorý môže spôsobiť rozvoj arytmií, pred podaním lieku je potrebné zozbierať anamnézu prítomnosti príznakov arytmie a tento liek používať opatrne u ľudí so sťažnosťami na arytmie v minulosti..

Používa sa s opatrnosťou a v nízkych dávkach u pacientov so stredne ťažkým srdcovým zlyhaním, stredne ťažkou arteriálnou hypotenziou, neúplným AV blokom, poruchami intraventrikulárneho vedenia, stredne ťažkým poškodením funkcie pečene a obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml / min), respiračným zlyhaním, epilepsiou., po operácii srdca, s genetickou predispozíciou k malígnej hypertermii, oslabeným pacientom a starším pacientom.

Pri intramuskulárnom podaní lidokaínu sa môže zvýšiť koncentrácia kreatinínu, čo môže viesť k chybe v diagnostike akútneho infarktu myokardu..

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri riadení vozidiel alebo iných mechanizmov

Po použití lieku sa neodporúča vykonávať činnosti vyžadujúce rýchlosť psychomotorických reakcií..

Interakcia s inými liekmi a iné typy interakcií

Pri kombinovanom použití lidokaínu s liekmi, ako je chlórpromazín, petidín, bupivakaín, chinidín, disopyramid, imipramín, notriptylín, sa koncentrácia lidokaínu v krvnej plazme znižuje..

Antiarytmiká (vrátane amiodarónu, verapamilu, chinidínu, disopyramidu, aymalínu) - zvyšuje sa kardiodepresívny účinok (interval QT je predĺžený a vo výnimočných prípadoch sa môže vyvinúť AV blokáda alebo komorová fibrilácia), súčasné použitie s amiodarónom môže viesť k vzniku záchvatov.

Novokain, prokaínamid, prokaínamid - možné vzrušenie centrálneho nervového systému, delírium, halucinácie.

Lieky podobné curare - zvyšuje sa svalová relaxácia (je možná paralýza dýchacích ciest).

Etanol zvyšuje inhibičný účinok lidokaínu na dýchanie.

Vasokonstriktory (epinefrín, metoxamín, fenylefrín) spomaľujú vstrebávanie lidokaínu a predlžujú jeho účinok.

Cimetidín znižuje hepatický klírens lidokaínu (zníženie v dôsledku inhibície oxidácie mikrozómov), zvyšuje jeho koncentráciu a riziko toxických účinkov..

Guanadrel, guanetidín, mecamylamín, trimetafan - pri kombinácii pri spinálnej a epidurálnej anestézii sa zvyšuje riziko závažnej arteriálnej hypotenzie a bradykardie..

P-adrenoblokátory spomaľujú metabolizmus lidokaínu v pečeni, zvyšujú účinky lidokaínu (vrátane toxického) a zvyšujú riziko vzniku bradykardie a arteriálnej hypotenzie. Pri súčasnom použití β-blokátorov a lidokaínu je potrebné znížiť jeho dávku.

Srdcové glykozidy - je oslabený kardiotonický účinok srdcových glykozidov.

Prášky na spanie alebo sedatíva - je možné zvýšiť tlmiaci účinok liekov na spanie a sedatív na centrálny nervový systém.

Narkotické analgetiká (morfín atď.) - zvyšuje sa analgetický účinok omamných analgetík, respiračná depresia.

Inhibítory MAO (furazolidón, prokarbazín, selegilín) - zvyšuje sa riziko vzniku arteriálnej hypotenzie a predlžuje sa jej lokálny anestetický účinok. Počas liečby inhibítormi MAO sa lidokaín nemá používať parenterálne.

Antikoagulanciá (vrátane Ardeparínu, Dalteparínu, Danaparoidu, Enotoxaparínu, Heparínu, Warfarínu atď.) Zvyšujú riziko krvácania..

Anestetiká - zvyšuje sa inhibičný účinok anestetík na dýchacie centrum (hexobarbitál, intravenózne tiopental sodný)..

Polymyxín B - vyžaduje sa monitorovanie dýchacích funkcií.

Rifampicín - je možné znížiť jeho koncentráciu v krvi.

Propafenón - možno predĺženie trvania a závažnosť vedľajších účinkov centrálneho nervového systému.

Prenylamín - zvýšené riziko vzniku komorových arytmií, napríklad „pirueta“.

Antikonvulzíva, barbituráty (fenobarbital) - je možné urýchliť metabolizmus lidokaínu v pečeni, zníženie koncentrácie v krvi, zvýšenie kardiodepresívneho účinku.

Izadrín, glukagón - zvýšený klírens lidokaínu.

Norepinefrín, mexiletín - znížený klírens lidokaínu (zvyšuje sa toxicita), znižuje sa prietok krvi v pečeni.

Acetazolamid, tiazid a slučkové diuretiká znižujú účinok lidokaínu v dôsledku hypokaliémie.

Midazolam - zvýšená koncentrácia lidokaínu v krvnej plazme.

Lieky, ktoré spôsobujú blokádu nervosvalového prenosu - účinok týchto liekov sa zvyšuje, pretože znižujú vodivosť nervových impulzov.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika Derivát acetanilamidu. Lokálne anestetikum, poskytuje terminál, infiltráciu, kondukčnú anestéziu. Relatívna toxicita hydrochloridu lidokaínu závisí od koncentrácie roztoku. Pri nízkych koncentráciách (0,5%) sa významne nelíši v toxicite od novokaínu, so zvýšením koncentrácie (1% a 2%) sa toxicita zvyšuje (40 - 50%)..

farmakokinetika Pri lokálnej aplikácii na sliznice sa lidokaín absorbuje v rôznej miere v závislosti od dávky a miesta aplikácie (C max dosiahnuté po 10 - 20 minútach), rýchlosť premývania do sliznice ovplyvňuje absorpciu. So zavedením C max dosiahnuté za 5-15 minút. Väzba na plazmatické bielkoviny - 60 - 80% (v závislosti od dávky). Ľahko prechádza cez histohematologické bariéry, vrátane hematoencefalickej bariéry. Najprv vstúpi do tkanív s dobrým prísunom krvi (srdce, pľúca, mozog, pečeň, slezina), potom do tukového a svalového tkaniva. Preniká placentou, v tele novorodenca predstavuje 40 až 55% koncentrácie drogy, ktorú žena používa pri práci..

V pečeni sa metabolizuje na 90% oxidačnou N-desalkyláciou s tvorbou aktívnych metabolitov: monoetyl glycínxilidín a glycínxilidín, T 1/2 čo je 2:00 a 10:00. Má účinok „prvý priechod“.

S poškodenou funkciou pečene T 1/2 sa môže zvýšiť viac ako dvakrát. V nezmenenej forme sa 5-20% vylučuje močom.

Základné fyzikálno-chemické vlastnosti

číra, bezfarebná alebo slabo zafarbená tekutina.

nesúlad

Liek sa nemá miešať s inými liekmi v tej istej striekačke. Lidokain sa vyzráža, keď sa zmieša s amfotericínom, methogeitínom alebo sulfadiazínom. V závislosti od pH roztoku lidokaínu nemusí byť kompatibilný s ampicilínom..

Skladovateľnosť

Podmienky skladovania

Uchovávajte v pôvodnom obale pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Uchovávajte mimo dosahu detí..

obal

Ampulky po 2 ml, 10 ampúl v kartónovom obale s priečkami alebo 5 ampúl v jednostrannom blistri, 2 blistre v balení.

Kategória dovolenky

Výrobca

umiestnenia

61115, Ukrajina, Charkov. Kongres 17. strany, 36.

lidokaín

štruktúra

Roztok na intravenózne podanie obsahuje aktívnu zložku hydrochloridu lidokaínu (forma monohydrátu). Dodatočná zložka - voda na injekciu.

Liečivo obsiahnuté v injekcii je tiež hydrochlorid lidokaínu (vo forme monohydrátu), ďalšie zložky sú chlorid sodný, voda.

Sprej 10% na miestnu aplikáciu obsahuje lidokaín a ďalšie zložky: propylénglykol, mäta pieporná, 96% etanol.

Očné kvapky obsahujú lidokaín hydrochlorid, ako aj benzetóniumchlorid, chlorid sodný, vodu.

Zloženie gélu na vonkajšie použitie obsahuje tiež podobnú účinnú látku.

Forma uvoľňovania lidokaínu

Tento nástroj je k dispozícii v rôznych formách:

  • Roztok, ktorý sa podáva intravenózne, je bezfarebný a bez zápachu. Roztok sa naleje do ampúl s objemom 2 ml, 5 ks. v obale buniek. Dva také balenia sú balené do kartónu.
  • Injekčný roztok je bez zápachu a bezfarebný, naleje sa do ampúl po 2 ml, v blistrových baleniach po 5 takýchto ampúl. Roztok je 10%, 2%, 1%.
  • 10-percentný sprej s lidokaínom je bezfarebný alkoholový roztok, ktorý má príchuť mentolu. Je obsiahnutý vo fľašiach (650 dávok) a je vybavený špeciálnym čerpadlom a rozprašovacou dýzou. Fľaša je vložená do kartónovej škatule.
  • Očné kvapky 2% sú bezfarebné a bez zápachu, niekedy však môžu byť mierne zafarbené. Balené v 5 ml polyetylénových fľašiach.
  • K dispozícii je tiež gél..

farmaceutický účinok

Lidokaín - čo to je?

Wikipedia naznačuje, že lidokaín je derivátom acetanilidu v chemickej štruktúre. Má výrazný antiarytmický a lokálny anestetický účinok..

Farmakologická skupina, do ktorej účinná látka patrí, je lokálne anestetikum.

Inhibuje nervové vedenie, blokuje sodíkové kanály v nervových vláknach a nervových zakončeniach, čím poskytuje lokálny anestetický účinok..

Ak porovnáme anestetický účinok prokaínu, potom ho lidokaín dvakrát až šesťkrát prekonal. Jeho účinok sa tiež vyvíja rýchlejšie a trvá dlhšie. To, ako liek funguje, závisí od interakcie s inými liekmi. Ak sa liek používa súčasne s adrenalínom, účinok trvá dlhšie ako 2 hodiny. Pri lokálnej aplikácii sa pozoruje vazodilatácia, lokálne dráždivý účinok sa nepozoruje.

V tele stabilizuje bunkovú membránu, blokuje sodíkové kanály, zvyšuje úroveň penetrácie membrány pre draselné ióny, čo určuje jej antiarytmický účinok.

Pod jeho vplyvom sa zrýchľuje repolarizácia v komôrkach, inhibuje sa štvrtá fáza depolarizácie vo vláknach Purkinje bez ovplyvnenia elektrofyziologického stavu predsiení..

Nemá významný vplyv na kontraktilitu a vodivosť myokardu. Negatívny inotropný účinok je mierne vyjadrený, prejavuje sa krátko a iba vtedy, ak sa liek podáva vo veľkých dávkach.

Farmakokinetika a farmakodynamika

Najvyššia koncentrácia v krvi po intravenóznom podaní sa pozoruje po 5-15 minútach, ak sa infúzia vykonáva pomaly bez nasýtenej počiatočnej dávky, maximálna koncentrácia sa pozoruje po 5-6 hodinách a u ľudí s akútnym infarktom myokardu sa dá dosiahnuť po dlhom čase - do 10 hodín. S plazmatickými proteínmi sa viaže na 50 - 80%. V tele sa rýchlo distribuuje, prechádza placentárnou a hematoencefalickou bariérou..

Metabolizmus sa vyskytuje hlavne v pečeni, mikrozomálne enzýmy sa podieľajú na metabolizme a tvoria sa aktívne metabolity - glycínxylidid a monoetylglycínxylidid. U ľudí s ochorením pečene je metabolizmus pomalší. Vylučovanie sa vyskytuje žlčou a močom.

Ak sa topicky aplikuje krém s lidokaínom alebo inými prostriedkami, absorpcia závisí od dávky, ako aj od miesta, na ktoré sa krém alebo gél nanáša s lidokaínom. Mukózna perfúzia pôsobí na absorpciu.

Je zaznamenaná dobrá absorpcia v respiračnom trakte, preto je potrebné postupovať opatrne, aby sa zabránilo podávaniu liečiva v toxických dávkach.

Po intramuskulárnom podaní injekcií lidokaínu sa zaznamená takmer úplná absorpcia. Je distribuovaný rýchlo, viaže sa na proteíny, v závislosti od koncentrácie aktívnej zložky, o 60-80%.

Polčas závisí od podanej dávky, je 1 - 2 hodiny.

Ak sa použije aerosól, jeho účinok sa objaví po dobu 1 minúty, trvá 1 - 2 minúty. Dosiahnuté zníženie citlivosti v priebehu 15 minút postupne mizne.

Indikácie pre použitie

Stanovuje sa celý rad indikácií na použitie rôznych foriem liečiva..

Indikácie na intravenózne a intramuskulárne použitie:

  • na vykonávanie infiltrácie, spinálnej, epidurálnej, kondukčnej anestézie;
  • na terminálnu anestéziu (používa sa aj v oftalmológii);
  • s komorovými arytmiami, ktoré sú spojené s intoxikáciou glykozidmi;
  • na zastavenie a prevenciu rozvoja opakovanej komorovej fibrilácie u pacientov s akútnym koronárnym syndrómom, ako aj na opakované paroxyzmy komorovej tachykardie.

V stomatológii sa lidokain v ampulkách používa na lokálnu anestéziu počas chirurgických zákrokov v ústnej dutine:

  • pri odstraňovaní mliečnych zubov;
  • pri otvorení povrchových abscesov;
  • pri odstraňovaní úlomkov kostí a prišívaných rán;
  • na anestéziu ďasien na fixáciu protézy alebo korunky;
  • na potlačenie alebo zníženie zvýšeného reflexu hltanu počas prípravy na röntgenové vyšetrenie;
  • pred odstránením alebo excíziou zväčšenej papily jazyka;
  • pred excíziou benígnych povrchových nádorov sliznice;
  • na otvorenie cýst slinných žliaz a frenuloektómie u detí.

Aplikácia v praxi ORL:

  • pred septektómiou, elektrokoaguláciou, resekciou nosových polypov;
  • na ďalšie zmiernenie bolesti pred otvorením paratonsilárneho abscesu;
  • ako ďalšia anestézia pred punkciou maxilárneho sínusu;
  • pred tonzilektómiou na anestéziu a zníženie reflexu hltanu (nepoužíva sa pri adenektómii a tonzilektómii u detí mladších ako 8 rokov);
  • na analgéziu pred umývaním dutín.

Žiadosť o vyšetrenie a endoskopiu:

  • v prípade potreby anestéziu vložte sondu cez ústa alebo nos;
  • na anestéziu pred rektoskopiou a podľa potreby výmenu katétra.

Aplikácia v pôrodníctve a gynekológii:

  • za účelom anestézie hrádze na vykonanie epiziotomie alebo liečby;
  • na anestéziu chirurgického poľa počas série chirurgických zákrokov;
  • na anestéziu so zošitím v prípade abscesov;
  • na zmiernenie bolesti pri excízii a liečbe prasknutia bahna.

Aplikácia v dermatológii:

  • na anestéziu slizníc pred menšími operáciami.

Aplikácia v oftalmológii:

  • v prípade potreby použiť anestéziu metódami kontaktného výskumu;
  • na analgéziu počas krátkodobých zásahov do spojovky a rohovky;
  • v príprave na očnú chirurgiu.

kontraindikácie

Lidokaín v ampulkách sa nesmie používať pre ľudí, ktorí majú nasledujúce choroby a stavy:

  • ťažká bradykardia;
  • syndróm chorého sínusu;
  • sinoatriálny blok;
  • AV blokáda druhého a tretieho stupňa (výnimka - keď je zavedená sonda na stimuláciu komôr);
  • srdcové zlyhanie v akútnej a chronickej forme;
  • WPW syndróm;
  • významné zníženie krvného tlaku;
  • kardiogénny šok;
  • Adams-Stokesov syndróm;
  • podávanie retrobulbaru (ľuďom s glaukómom);
  • poruchy intraventrikulárneho vedenia;
  • tehotenstva a laktácie;
  • výrazná citlivosť na zložky výrobku.

Upozornenie Lidokain IV a injekcie sú predpísané pre chronické zlyhanie srdca, hypovolémiu, arteriálnu hypotenziu, sínusovú bradykardiu, ťažkú ​​renálnu a hepatálnu insuficienciu, AV blokádu prvého stupňa, znížený prietok krvi v pečeni, epileptiformné kŕče..

S opatrnosťou sa liek predpisuje aj starším a oslabeným ľuďom, dospievajúcim a deťom mladším ako 18 rokov, pacientom s vysokou citlivosťou na iné amidové látky pri lokálnej anestézii..

Je tiež dôležité vziať do úvahy, že pacient môže mať kontraindikácie pre určitý typ úľavy od bolesti.

Je potrebné poznamenať, že aerosól je kontraindikovaný na použitie v sádrovej stomatológii ako tlačový materiál, pretože existuje riziko aspirácie..

Vedľajšie účinky

Pri použití sa môžu vyvinúť nasledujúce vedľajšie účinky:

  • Centrálny nervový systém: bolesti hlavy, eufória, ospalosť, závraty, porucha vedomia, slabosť, kŕče, dezorientácia, parestézia, nystagmus, tras, neurotické reakcie, fotofóbia, tinnitus atď..
  • Krvné cievy a srdce: nízky krvný tlak, bolesť na hrudníku, kolaps, bradykardia (možné zastavenie srdca), periférna vazodilatácia.
  • Príznaky alergie: vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém, anafylaktické prejavy.
  • Gastrointestinálny trakt: vracanie, nevoľnosť.
  • Iné prejavy: pocit chladu alebo tepla, pretrvávajúca anestézia, podchladenie, methemoglobinémia, erektilná dysfunkcia.
  • Miestne prejavy: pocit mierneho pálenia, vymiznutie do 1 minúty.

Návod na použitie Lidokaín (spôsob a dávkovanie)

Injekcie lidokaínu, návod na použitie

Lidokain hydrochlorid sa môže použiť na intramuskulárnu, intrakutánnu a subkutánnu infiltráciu. Používa sa roztok lidokaínu 5 mg / ml (s maximálnou dávkou 400 mg)..

Na blokovanie nervových plexov a periférnych nervov sa podáva perineurálne 10 až 20 ml roztoku. 10 mg / ml alebo 5 až 10 ml sólu. 20 mg / ml.

  • Uskutočnenie anestézie zahŕňa perineurálne použitie 10 mg / ml a 20 mg / ml.
  • Epidurálna anestézia zahŕňa použitie epidurálneho 10 mg / ml alebo 20 mg / ml.
  • Miechová anestézia zahŕňa použitie roztoku subarachnoidu 3-4 ml. 20 mg / ml.

Na predĺženie účinku lidokaínu sa postupuje pridaním 0,1% adrenalínu.

Intravenózne podávanie ako antiarytmikum.

Roztok 100 mg / ml sa používa intravenózne až po zriedení soľankou..

25 ml sol. 100 mg / ml sa zriedi 100 ml fyziologického roztoku, aby sa získala koncentrácia 20 mg / ml. Tento roztok sa podáva pacientovi ako úvodná dávka. Spočiatku je to 1 mg na kg telesnej hmotnosti (podávané 2 až 4 minúty, rýchlosť je 25 až 50 mg za minútu). Ďalej je pripojená konštantná infúzia, ktorej rýchlosť je 1-4 mg / min. Lekár ďalej upraví úvod individuálne.

Intravenózna infúzia spravidla trvá 12 - 24 hodín, zatiaľ čo monitorovanie EKG sa neustále vykonáva.

Nastreknite lidokaín, návod na použitie

Sprej musí byť nastriekaný na sliznicu. Dávkovanie závisí od toho, do akej miery je potrebné povrch anestetizovať. Jediným rozprašovaním sa uvoľní 4,8 mg účinnej látky. Mala by sa aplikovať minimálna dávka, ktorá poskytuje požadovaný účinok. Očakávaný účinok sa spravidla objaví po 1-3 postrekoch. V pôrodníctve sa používa väčší počet sprejov - každý po 15 - 20, zatiaľ čo maximálna povolená dávka je 40 sprejov s hmotnosťou pacienta 70 kg..

Počas striekania udržiavajte fľašu vo zvislej polohe.

Niektoré lieky (Katedzhel s lidokaínom, sprej Lidocaine Asept) by mali podávať iba špecialisti.

Ak je to potrebné, použite aerosól pre deti, aby ste ho aplikovali vatovým tampónom, pretože to zabráni páleniu.

Masť s lidokaínom sa aplikuje na povrch v množstve, ktoré sa stanoví individuálne.

Očné kvapky sa používajú pred zákrokmi v oftalmológii do roztoku spojivkového vaku instill 20 mg / ml. 2 viečko. 2-3 krát.

predávkovať

Ak sa zaznamená predávkovanie, prvé príznaky intoxikácie u pacienta môžu byť nevoľnosť, závraty, vracanie, eufória, asténia a zníženie krvného tlaku. Neskôr sa vyvinú kŕče tvárových svalov, ktoré sa zmenia na kŕče kostrových svalov. Pacient má tiež bradykardiu, psychomotorickú agitáciu, kolaps, asystolu. Ak dôjde k predávkovaniu počas pôrodu, u novorodenca sa môže vyvinúť bradykardia, apnoe a útlm dýchania..

V prípade predávkovania je potrebné zastaviť podávanie lieku, vykonať inhaláciu kyslíkom. Ďalej je symptomatické dýchanie. S vývojom záchvatov sa musí podať 10 mg diazepamu. V prípade bradykardie sa praktizuje zavedenie m-anticholinergík (atropín), vazokonstriktorov. Hemodialýza bude neúčinná.

Interakcia

Pri použití s ​​inými liekmi sa môže vyvinúť rad interakčných reakcií:

  • Pri užívaní cimetidínu a betablokátorov sa zvyšuje riziko toxických účinkov.
  • Pri súčasnom použití sa znižuje kardiotonický účinok digitoxínu.
  • Zvyšuje svalovú relaxáciu liekov typu curare.
  • Negatívny inotropný účinok sa zvyšuje súčasným podávaním verapamilu, aymalínu, chinidínu a amiodarónu..
  • Induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov znižujú účinnosť lidokaínu.
  • Pri súčasnom podaní vazokonstriktorov (metoxamín, epinefrín, fenylefrín) sa môže zvýšiť lokálny anestetický účinok lidokaínu, rovnako ako tlak a môže sa prejaviť tachykardia.
  • Lidokaín znižuje účinok antimyastenických liekov.
  • Pri súčasnom použití s ​​prokaínamidom, ktorý je prejavom excitácie centrálneho nervového systému, sú možné halucinácie.
  • Rozširuje a zvyšuje účinok svalových relaxancií.
  • Pri súčasnom použití mecamylamínu, guanetidínu, trimetafanu a guanadrelu sa zvyšuje riziko výrazného zníženia krvného tlaku a bradykardie..
  • Pri súčasnom použití fenytoínu a lidokaínu sa pravdepodobne zníži resorpčný účinok lidokaínu, môže sa tiež vyvinúť nežiaduci kardiodepresívny účinok..
  • Pri súčasnom užívaní inhibítorov MAO sa môže zvýšiť lokálny anestetický účinok lidokaínu a zaznamenáva sa aj pokles krvného tlaku. Lidokain sa nepodáva parenterálne pacientom, ktorí užívajú inhibítory MAO.
  • Ak sú súčasne predpísané polymyxín B a lidokaín, je dôležité monitorovať dýchacie funkcie pacienta..
  • Inhibičný účinok na dýchanie a centrálny nervový systém sa môže zvýšiť, ak sa lidokaín užíva spolu so sedatívami a hypnotikami, ako aj s hexenalom, tiopentálnym sodíkom, opioidnými analgetikami..
  • Ak sa lidokaín podáva intravenózne ľuďom, ktorí užívajú cimetidín, môže sa vyskytnúť celý rad negatívnych účinkov - ospalosť, stupor, parestézia, bradykardia. Ak je potrebné tieto prostriedky skombinovať, je potrebné znížiť dávku lidokaínu.
  • Ak boli miesta, do ktorých bola injekcia lidokaínu injikovaná, ošetrené dezinfekčnými roztokmi obsahujúcimi ťažké kovy, pravdepodobnosť lokálnych reakcií sa zvyšuje.

Podmienky predaja

Lidokaín je možné kúpiť na lekársky predpis, predpis je napísaný latinkou.

Podmienky skladovania

Liek sa musí uchovávať pri t od 15 ° do 25 ° C.

Skladovateľnosť

Lidokain 2% sa môže uchovávať 3 roky. Lidokain 10% sa môže uchovávať 2 roky. Očné kvapky sa môžu uchovávať 2 roky. Po otvorení fľaše môžete použiť jej obsah jeden mesiac.

špeciálne pokyny

Anestézia tkanív s vysokou vaskularizáciou by sa mala vykonávať veľmi opatrne, aby sa zabránilo injekcii do ciev, odporúča sa aspiračný test..

Je dôležité starostlivo viesť vozidlá a vykonávať ďalšie činnosti, ktoré vyžadujú presnosť počas liečby.

Veľmi opatrné lieky s lidokaínom (Lidokaín Asept, Katedzhel s Lidokaínom atď.) By sa mali používať veľmi opatrne, ak sa vyskytnú zranenia slizníc, ako aj ľudia s mentálnym postihnutím, starší a oslabení pacienti..

Pri použití spreja je potrebné zabrániť kontaktu s očami a dýchacími cestami. Veľmi opatrne musíte produkt aplikovať na zadnú časť hltanu.

Pri používaní spreja na odstránenie chĺpkov v bikinách, ako aj pri kontraindikáciách, pri používaní lidokaínu na bolesť zubov, náplasti s lidokaínom atď., By sa mali dodržiavať všetky bezpečnostné opatrenia. Odborníci kategoricky neodporúčajú používať sprej na predĺženie pohlavného styku: v takom prípade by sa mali používať iba predlžovače predpísané lekárom., Na epiláciu sa môže použiť, iba ak nie je zaznamenaná individuálna intolerancia lieku..

Pacienti by si mali byť vedomí, že tento nástroj nie je možné používať samostatne, bez lekárskeho predpisu. Masť s lidokaínom alebo anestezínom by sa mala používať iba na určený účel.

Liek by sa mal používať iba v nevyhnutnej koncentrácii. Ak je teda obsah roztoku definovaný ako 20 mg / ml, koľko percent sa jednoducho stanoví: je to 2% roztok.