Levofloxacín - návod na použitie, recenzie, analógy a liekové formy (250 mg, 500 mg a 750 mg tablety Hailefloxu, infúzny roztok, očné kvapky 0,5% antibiotikum) na liečbu pneumónie u dospelých, detí a tehotenstva. štruktúra

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na používanie lieku Levofloxacin. Poskytuje spätnú väzbu od návštevníkov webu - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názorov lekárskych odborníkov na používanie antibiotika Levofloxacínu v ich praxi. Veľkou požiadavkou je aktívne pridať svoje recenzie na liek: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, prípadne neboli oznámené výrobcom v anotácii. Analógy levofloxacínu v prítomnosti dostupných štrukturálnych analógov. Použitie na liečbu pneumónie, prostatitídy, chlamýdií a iných infekcií u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie. Zloženie a interakcia lieku s alkoholom.

Levofloxacín je syntetické širokospektrálne antibakteriálne liečivo zo skupiny fluórchinolónov, ktoré ako účinnú látku obsahuje levofloxacín, ľavotočivý izomér ofloxacínu. Levofloxacín blokuje DNA gyrázu, narušuje supercoiling a zosieťovanie zlomov DNA, inhibuje syntézu DNA, spôsobuje hlboké morfologické zmeny v cytoplazme, bunkovej stene a membránach.

Levofloxacín je účinný proti väčšine kmeňov mikroorganizmov (aeróbne grampozitívne a gramnegatívne, ako aj anaeróbne)..

Iné mikroorganizmy, ktoré sú citlivé na antibiotikum Levofloxacín, sú Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium umpoclimis tuberma tuberoma, Mycobacterium tuberma tuberma tuberma tuberma.

štruktúra

Hemihydrát levofloxacínu + pomocné látky.

farmakokinetika

Levofloxacín sa po perorálnom podaní rýchlo a takmer úplne absorbuje. Jesť malý vplyv na rýchlosť a úplnosť absorpcie. Dobre preniká do orgánov a tkanív: pľúca, sliznica priedušiek, spúta, orgánov genitourinárneho systému, kostné tkanivo, mozgomiechový mok, prostata, polymorfonukleárne leukocyty, alveolárne makrofágy. V pečeni je malá časť oxidovaná a / alebo deacetylovaná. Vylučuje sa hlavne obličkami glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Po perorálnom podaní sa približne 87% podanej dávky vylúči močom v nezmenenej podobe do 48 hodín, menej ako 4% výkalmi do 72 hodín..

indikácia

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo:

  • infekcie dolných dýchacích ciest (exacerbácia chronickej bronchitídy, pneumónia získaná v komunite);
  • infekcie orgánov ORL (akútna sinusitída);
  • infekcie močových ciest a obličiek (vrátane akútnej pyelonefritídy);
  • infekcie pohlavných orgánov (vrátane bakteriálnej prostatitídy);
  • infekcie kože a mäkkých tkanív (hnisavý ateróm, absces, vrenie);
  • intraabdominálne infekcie;
  • tuberkulóza (komplexná liečba liekových foriem rezistentných na lieky).

Uvoľnenie formulárov

250 mg, 500 mg a 750 mg filmom obalené tablety (Haileflox).

5 mg / ml infúzny roztok.

Očné kvapky 0,5%.

Návod na použitie a dávkovanie

Vo vnútri, počas jedla alebo počas prestávky medzi jedlami, bez žuvania, vypite veľa tekutín.

Dávky sú určené povahou a závažnosťou infekcie, ako aj citlivosťou podozrivého patogénu.,

Odporúčaná dávka pre dospelých s normálnou funkciou obličiek (CC> 50 ml / min):

Pri akútnej sinusitíde - 500 mg 1krát denne počas 10-14 dní;

Pri exacerbácii chronickej bronchitídy - od 250 do 500 mg 1krát denne počas 7-10 dní;

S pneumóniou získanou v komunite - 500 mg 1 alebo 2 krát denne počas 7-14 dní;

Pri nekomplikovaných infekciách močových ciest a obličiek - 250 mg 1krát denne po dobu 3 dní;

Pri komplikovaných infekciách močových ciest a obličiek - 250 mg 1krát denne počas 7-10 dní;

S bakteriálnou prostatitídou - 500 mg 1krát denne po dobu 28 dní;

S infekciami kože a mäkkých tkanív - 250 mg - 500 mg 1 alebo 2 krát denne počas 7-14 dní;

Intraabdominálne infekcie - 250 mg 2-krát denne alebo 500 mg 1-krát denne - 7-14 dní (v kombinácii s antibakteriálnymi liekmi pôsobiacimi na anaeróbnu flóru).

Tuberkulóza - vo vnútri 500 mg 1-2 krát denne po dobu až 3 mesiacov.

V prípade zhoršenej funkcie pečene sa nevyžaduje špeciálny výber dávok, pretože levofloxacín sa metabolizuje v pečeni iba mierne a vylučuje sa hlavne obličkami..

Ak ste vynechali užívanie drogy, musíte užiť tabletu čo najskôr, až sa blíži čas na ďalšiu dávku. Potom pokračujte v užívaní levofloxacínu podľa schémy.

Dĺžka liečby závisí od typu ochorenia. Vo všetkých prípadoch by liečba mala pokračovať 48 až 72 hodín po vymiznutí príznakov choroby.

Vedľajší účinok

  • svrbenie a začervenanie kože;
  • všeobecné reakcie z precitlivenosti (anafylaktické a anafylaktoidné reakcie) so symptómami, ako je žihľavka, zúženie priedušiek a pravdepodobne silné zadusenie;
  • opuch kože a slizníc (napríklad tváre a hltana);
  • náhly pokles krvného tlaku a šok;
  • precitlivenosť na slnečné a ultrafialové žiarenie;
  • alergická pneumonitída;
  • vaskulitída;
  • toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm);
  • exsudatívny multiformný erytém;
  • nevoľnosť, zvracanie;
  • hnačka;
  • strata chuti do jedla;
  • bolesť brucha;
  • pseudomembranózna kolitída;
  • zníženie koncentrácie glukózy v krvi, čo je zvlášť dôležité pre pacientov s diabetes mellitus (možné príznaky hypoglykémie: zvýšená chuť do jedla, nervozita, potenie, chvenie);
  • exacerbácia porfýrie u pacientov, ktorí už trpia touto chorobou;
  • bolesť hlavy;
  • závraty a / alebo znecitlivenie;
  • ospalosť;
  • poruchy spánku;
  • úzkosť;
  • chvenie;
  • psychotické reakcie, ako sú halucinácie a depresia;
  • kŕče
  • zmätok vedomia;
  • zrakové a sluchové postihnutie;
  • narušenie chuti a vône;
  • znížená hmatová citlivosť;
  • zvýšená srdcová frekvencia;
  • bolesť kĺbov a svalov;
  • pretrhnutie šľachy (napr. Achillova šľacha);
  • zhoršená funkcia obličiek až po akútne zlyhanie obličiek;
  • intersticiálna nefritída;
  • zvýšenie počtu eozinofilov;
  • zníženie počtu bielych krviniek;
  • neutropénia, trombocytopénia, ktorá môže byť sprevádzaná zvýšeným krvácaním;
  • agranulocytóza;
  • pancytopénia;
  • horúčka.

kontraindikácie

  • precitlivenosť na levofloxacín alebo na iné chinolóny;
  • zlyhanie obličiek (s klírensom kreatinínu menej ako 20 ml / min. - kvôli nemožnosti dávkovania tejto dávkovej formy);
  • epilepsie;
  • šľachové lézie s predchádzajúcim ošetrením chinolónmi;
  • deti a dospievajúci (do 18 rokov);
  • tehotenstva a laktácie.

Tehotenstvo a laktácia

Kontraindikované počas tehotenstva a laktácie.

Použitie u detí

Levofloxacín sa nemôže používať na liečbu detí a dospievajúcich (mladších ako 18 rokov) z dôvodu pravdepodobnosti poškodenia kĺbovej chrupavky..

špeciálne pokyny

Pri ťažkej pneumónii spôsobenej pneumokokmi nemusí mať levofloxacín optimálny terapeutický účinok. Infekcie spôsobené určitými patogénmi v nemocnici (P. aeruginosa) si môžu vyžadovať kombinovanú liečbu.

Počas liečby levofloxacínom sa môže u pacientov s predchádzajúcim poškodením mozgu vyskytnúť záchvat záchvatov, napríklad v dôsledku mozgovej príhody alebo ťažkej traumy..

Napriek skutočnosti, že fotosenzibilizácia je pri levofloxacíne veľmi zriedkavá, neodporúča sa pacientom podrobiť sa silnému slnečnému žiareniu alebo umelému ultrafialovému žiareniu bez osobitnej potreby, aby sa tomu zabránilo..

Ak existuje podozrenie na pseudomembranóznu kolitídu, levofloxacín sa musí okamžite vysadiť a má sa začať vhodná liečba. V takýchto prípadoch by sa nemali používať lieky, ktoré inhibujú črevnú motilitu..

Používanie alkoholu a alkoholických nápojov pri liečbe levofloxacínom je zakázané.

Zriedkavo sa pozoruje pri použití lieku Levofloxacínová tendonitída (predovšetkým zápal Achillovej šľachy) môže viesť k prasknutiu šliach. Starší pacienti sú náchylnejší k tendonitíde. Liečba glukokortikoidmi s najväčšou pravdepodobnosťou zvyšuje riziko pretrhnutia šľachy. Ak máte podozrenie na zápal šliach, mali by ste okamžite ukončiť liečbu Levofloxacínom a začať primeranú liečbu postihnutej šľachy.

Pacienti s deficitom glukózy-6-fosfát dehydrogenázy (dedičná metabolická porucha) môžu reagovať na fluórchinolóny ničením červených krviniek (hemolýza). V tejto súvislosti by sa liečba týchto pacientov levofloxacínom mala vykonávať s veľkou opatrnosťou..

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a kontrolné mechanizmy

Vedľajšie účinky levofloxacínu, ako sú závraty alebo necitlivosť, ospalosť a poruchy videnia, môžu zhoršiť reaktivitu a koncentráciu. To môže predstavovať určité riziko v situáciách, keď sú tieto schopnosti mimoriadne dôležité (napríklad pri šoférovaní, údržbe strojov a mechanizmov a pri práci v nestabilnej polohe)..

Liekové interakcie

Existujú správy o výraznom znížení prahu konvulzívnej pripravenosti pri súčasnom použití chinolónov a látok, ktoré zase môžu znížiť prah mozgu konvulzívnej pripravenosti. To platí rovnako pre súčasné použitie chinolónov a teofylínu..

Účinok lieku Levofloxacín je pri súčasnom použití so sukralfátom významne oslabený. To isté sa stane pri súčasnom použití antacíd obsahujúcich horčík alebo hliník, ako aj solí železa. Levofloxacín sa má užiť najmenej 2 hodiny pred alebo 2 hodiny po užití týchto prostriedkov. Nezistila sa žiadna interakcia s uhličitanom vápenatým.

Pri súčasnom použití antagonistov vitamínu K je potrebná kontrola systému zrážania krvi.

Vylučovanie (renálny klírens) levofloxacínu sa mierne spomaľuje pôsobením cimetidínu a probenicídu. Je potrebné poznamenať, že táto interakcia nemá prakticky žiadny klinický význam. Pri súčasnom použití liekov, ako sú probenicíd a cimetidín, ktoré blokujú určitú cestu vylučovania (tubulárna sekrécia), by sa však liečba levofloxacínom mala vykonávať opatrne. To sa týka predovšetkým pacientov s obmedzenou funkciou obličiek..

Levofloxacín mierne zvyšuje polčas cyklosporínu.

Užívanie glukokortikosteroidov zvyšuje riziko pretrhnutia šľachy.

Analógy lieku Levofloxacin

Štrukturálne analógy účinnej látky:

  • vľavo;
  • Ivacin;
  • Lebel;
  • Levolet R;
  • Levotek;
  • Levoflox;
  • Levofloxabol;
  • Levofloxacín STADA;
  • Levofloxacín Teva;
  • Hemihydrát levofloxacínu;
  • Hemihydrát levofloxacínu;
  • Leobag;
  • Leflobact;
  • Lefoccin;
  • Maklevo;
  • OD Levox;
  • Oftaquix;
  • Remedi
  • Signicef;
  • Aflobax;
  • Tanflomede;
  • Flexid;
  • Floratsid;
  • Hayleflox;
  • Ekolevid;
  • Eleflox.

Levofloxacín: návod na použitie, zloženie, spektrum terapeutickej účinnosti

Doteraz sa boj proti rezistencii patogénnej bakteriálnej flóry považuje za naliehavý problém domácej a zahraničnej farmakológie. Tento proces je spojený s mutáciou génov mikroorganizmu, ktorý je zdedený. Antimikrobiálna rezistencia sa každým rokom zvyšuje, čo si vyžaduje zavedenie nových a často drahších liekov a ich kombinácií do klinickej praxe. Levofloxacín, návod na použitie, ktorý podrobne popisuje dávkovanie a ďalšie aspekty podávania, nie je zásadne novým antibiotikom, ale zostáva účinný proti širokému spektru predstaviteľov patogénnej flóry..

Lieky triedy chinolónov sú známe relatívne nedávno. Prvý liek tejto skupiny bol použitý v roku 1962, bola to kyselina nalidixová. V priebehu rokov sa do štruktúrneho vzorca pridal fluór a piperazín, neskôr sa všetky lieky s týmto chemickým zložením nazývali fluórchinolóny. Od svojich predchodcov sa líšia v širšom spektre antimikrobiálnej aktivity..

Hlavná zložka lieku Levofloxacín, návod na použitie, nazýva rovnomenný izomér predtým syntetizovaného antibiotika zo skupiny ofloxacín fluórchinolónu. Vďaka svojej účinnosti sa liek široko používa na liečenie infekčných chorôb neznámej etiológie, lézií kostí, chrupavky, brušnej dutiny, ORL orgánov, urogenitálneho systému. Podľa lekárov sa liek úspešne používa na prevenciu bakteriálnych komplikácií u pacientov so závažnou imunodeficienciou. Levofloxacín, návod na použitie potvrdzuje jeho účinok, liek prvej línie na liečbu nozokomiálnej pneumónie.

Vzhľadom na širokú škálu indikácií na prijatie je liek k dispozícii vo forme:

  • injekčný roztok, ktorý sa podáva iba intravenózne, s dávkou aktívnej zložky 5 mg v 1 ml injekcie, zvyčajne v balení 1 ampulka alebo liekovka;
  • potiahnuté tablety 0,25 a 0,5 g;
  • očné kvapky 0,5% vo fľašiach po 5 a 10 ml.

Liek sa vyrába pod pôvodným názvom, ako aj vo forme analógov pod rôznymi ochrannými známkami, napríklad Levofloxacin-Teva, Remedia atď. Cena lieku závisí aj od krajiny pôvodu. Aj keď v niektorých prípadoch sú vysoké náklady opodstatnené, pretože je to kvôli kvalite látky použitej na prípravu lieku, rýchlosti účinku a biologickej dostupnosti..

Pokiaľ ide o zásadu „práce“ lieku Levofloxacin, návod na použitie ho opisuje nedostatočne podrobne. Aktívna zložka antibiotika preniká baktériami cez bunkovú membránu a ovplyvňuje reprodukčný proces inhibíciou špecifických enzýmov. V gramnegatívnych mikroorganizmoch Levofloxacín inhibuje produkciu DNA hydrolázy topoizomerázy II, ktorá reguluje procesy správneho skrúcania DNA. V grampozitívnych baktériách blokuje toto antibiotikum zo skupiny fluórchinolónov aktivitu topoizomerázy typu IV, ktorá tiež reguluje špirálové procesy molekúl DNA.

Levofloxacín ovplyvňuje iba replikáciu mikrobiálnych buniek bez ovplyvnenia zdravých telesných tkanív.

Všetky antibiotiká - fluórchinolóny sú rozdelené do štyroch generácií v závislosti od spektra ich aktivity. Najskoršie lieky ovplyvňujú hlavne iba gramnegatívne patogény a nevytvárajú dostatočne vysoké koncentrácie v tkanivách. Na konci rokov sa na farmaceutickom trhu objavili fluórchinolóny druhej generácie účinné proti stafylokokom. Spektrum účinku liekov tretej generácie je ešte širšie a ničí tiež pneumokoky a intracelulárne patogény..

Ak hovoríme o aktivite antibiotika Levofloxacínu, v návode na použitie je uvedený zoznam baktérií, s ktorými liek bojuje:

  • enterokok fekálny, najpatogénnejší typ enterokoka, hlavná príčina pretrvávajúcich nozokomiálnych infekcií močových ciest, myokardu a ďalších orgánov;
  • Staphylococcus aureus golden a epidermal, jedna z najbežnejších baktérií;
  • pneumokok, hlavný pôvodca meningitídy a patológie orgánov ORL;
  • kmene p-hemolytického streptokoka, ktorého dlhodobá expozícia vedie k autoimunitným procesom;
  • zriedkavé vírusy Streptococcus, ktoré spôsobujú endokarditídu;
  • rôzne kmene enterobaktérií, ktoré spôsobujú ochorenie tráviaceho a močového systému, dolných dýchacích ciest;
  • E. coli, sa považuje za podmienečne patogénnu baktériu, s nekontrolovanou reprodukciou môže spôsobiť peritonitídu, kolpitídu, prostatitídu;
  • hemofilický bacil, pôvodca meningitídy, perikarditídy, pneumónie a iných závažných chorôb, vďaka svojej štruktúre nie je prakticky ničený vlastnými imunitnými bunkami tela;
  • Pfeifer bacillus, príčina závažných bakteriálnych ochorení horných a dolných dýchacích ciest;
  • Klebsiella, hlavný pôvodca infekcií močových ciest;
  • Legionella, častý „obyvateľ“ kontaminovaných filtrov pre klimatizáciu, pôvodca legionelózy;
  • moraxella catarralis, spôsobuje zápal stredného ucha, sínusitídu a iné choroby orgánov ORL;
  • Proteus mirabilis sa často stáva príčinou vývoja infekcií genitourinárneho systému;
  • Pseudomonas aeruginosa spôsobuje nozokomiálne infekcie, najmä lézie močových orgánov, mäkké tkanivá;
  • chlamýdiofylová pneumónia, bežný pôvodca respiračných infekcií;
  • mykoplazma je príčinou zápalu pľúc a iných lézií pľúc a prieduškového stromu;
  • acinetobacter, spôsobuje systémové bakteriálne infekcie krvného riečišťa, ORL - orgány, nervový systém, pohybový aparát;
  • Baktéria Bordet-Zhangu, pôvodca čierneho kašľa;
  • cytrobaktéria často spôsobuje sepsu, meningitídu, gastroenteritídu, infekčné patológie orgánov vylučovacieho systému;
  • Morganové baktérie, pôvodca črevných infekcií;
  • Proteus, spôsobuje bakteriálne choroby zažívacieho traktu;
  • Preukázanie rettgérie v dôsledku pôsobenia patogénu sa vyvíja patológie močového systému, rezistentné na iné antibiotiká;
  • zúbky, kolonizujú dýchacie a močové cesty a spôsobujú zodpovedajúce príznaky;
  • Clostridia, potravinový infekčný patogén.

Levofloxacín má baktericídny účinok proti všetkým uvedeným patogénnym mikroorganizmom..

Toto antibiotikum má tiež post-antibiotický účinok. Toto je názov pre pokračujúcu inhibíciu bakteriálneho rastu po zastavení liečiva. Preto sa pri niektorých chorobách môže antibiotikum užívať jedenkrát denne a môže sa skrátiť aj doba liečby..

Keď sa levofloxacín užíva vo forme tabliet, rýchlo vstupuje do krvného obehu. Biologická dostupnosť tohto antibiotika je oveľa vyššia ako analógy a podľa lekárov až do 99%. Prienik do všetkých postihnutých tkanív, hlavne vylučovaný obličkami, do 1 až 2 dní po podaní.

Pri intravenóznom podaní sa maximálna koncentrácia levofloxacínu v krvi dosiahne takmer dvakrát rýchlejšie ako pri perorálnom podaní.

Napriek všetkým výhodám lieku existujú určité kontraindikácie týkajúce sa použitia antibiotika v ranom veku. V opise klinických pokusov uskutočňovaných na zvieratách je dokázaný negatívny vplyv na vývoj kĺbovej chrupavky. Preto vymenovanie lieku Levofloxacín, návod na použitie obmedzuje deti a dospievajúcich do 18 rokov..

Levofloxacín: čo pomáha, indikácie a kontraindikácie, možné vedľajšie účinky

Hlavné indikácie na predpisovanie lieku sú tieto choroby:

  • lézie ENT orgánov: otitis media, sinusitis;
  • infekcie dolných dýchacích ciest: zápal pľúc, bronchitída vrátane exacerbácie chronických procesov;
  • komplikované a nekomplikované lézie močového systému: pyelonefritída, uretritída, cystitída;
  • infekcie reprodukčného systému vrátane pohlavne prenosných infekcií: bakteriálna prostatitída, kvapavka, chlamydia;
  • choroby kože a mäkkých tkanív: hnisavé aterómy, abscesy, vary;
  • sepsa;
  • očné infekcie
  • intraabdominálne infekcie vrátane peritonitídy.

Antibakteriálne liečivo Levofloxacín, ktoré pomáha podrobne opisovať v anotácii, má široké spektrum účinnosti proti gram-negatívnym a gram-pozitívnym patogénom.

Toto antibiotikum zo skupiny fluórchinolónov má však, rovnako ako iné silné lieky, niekoľko kontraindikácií:

  • tehotenstva;
  • obdobie dojčenia;
  • vek do 18 rokov (očné kvapky s levofloxacínom sa môžu používať pre deti od 1 roka);
  • pseudomembranózna kolitída;
  • epilepsia a ďalšie poruchy centrálneho nervového systému sprevádzané kŕčovými záchvatmi;
  • poškodenie šliach a spojivových tkanív spôsobené predchádzajúcim ošetrením antibiotikami - chinolóny;
  • zlyhanie obličiek;
  • precitlivenosť na levofloxacín a pomocné látky používané pri výrobe liekov.

U starších pacientov je potrebné upraviť dávkovanie a trvanie levofloxacínu kvôli zmenám funkcie obličiek súvisiacim s vekom.

Antibakteriálne činidlo je zvyčajne dobre tolerované. Výskyt vedľajších účinkov je spojený s dávkou lieku. Ale aj keď lekár predpisuje liek v maximálnom povolenom množstve, frekvencia nežiaducich reakcií nepresahuje 13,5% (podľa výsledkov klinických štúdií vykonaných v USA)..

Všetky vedľajšie účinky spôsobené levofloxacínom sú dočasne reverzibilné a iba v ojedinelých prípadoch (u 2% pacientov) slúžia ako ospravedlnenie na zastavenie užívania antibiotík..

Na pozadí použitia lieku sa často zaznamenávajú poruchy tráviaceho traktu:

  • znížená chuť do jedla;
  • bolesť a nepohodlie v bruchu;
  • nevoľnosť;
  • zvracanie
  • zápcha alebo naopak, hnačka;
  • narušenie pečene, ktoré sa v klinickom krvnom teste odráža vo forme zvýšenia koncentrácie transamináz, bilirubínu a alkalickej fosfatázy) a pacient sa môže sťažovať na nepohodlie v pravej hypochondrii;
  • dysbióza, v ojedinelých prípadoch, kandidóza čreva a ústnej dutiny;
  • kolitída.

U 1 - 4% pacientov boli pri užívaní Levofloxacínu zaznamenané nasledujúce nežiaduce reakcie z centrálneho nervového systému:

  • bolesti hlavy;
  • nespavosť;
  • nočné mory;
  • ostré zmeny nálady;
  • celková slabosť;
  • závraty;
  • úzkosť, pocit strachu;
  • u 1% pacientov lekári pozorovali výskyt kŕčových záchvatov.

Vedľajšie účinky na koži sú zaznamenané pri perorálnom aj injekčnom podaní Levofloxacínu.

Možný vývoj:

  • fotodermatóza;
  • vyrážky;
  • flebitída v mieste vpichu alebo kvapkadle.

U 1,5 - 2% pacientov užívajúcich levofloxacín, od ktorých môže liek pomôcť lekárovi poradiť sa, sa vyskytli zmeny v hematopoetickom systéme. Hladina leukocytov, krvných doštičiek a erytrocytov niekedy klesá (hoci v niektorých prípadoch je zaznamenaná leukocytóza a zrýchlenie sedimentácie erytrocytov, ktoré sa mýlia kvôli nedostatku liečebného účinku), zvýšenie koncentrácie eozinofilov.

Na pozadí dlhodobej liečby vysokými dávkami levofloxacínu dochádza k porušeniu počtu krviniek.

Lézie pohybového ústrojenstva sú pozorované u 1% pacientov. Prejavujú sa ako zápal kostrových svalov, bolesť kĺbov, poškodenie a niekedy prasknutie šliach. Tieto nežiaduce reakcie sa najčastejšie zaznamenávajú u starších mužov.

Bez predbežného testovania citlivosti môže intravenózne podanie a perorálne podanie Levofloxacínu spôsobiť Quinckeho edém a iné alergické reakcie rôznej závažnosti..

Ak je množstvo antibiotika odporúčané lekárom výrazne prekročené, môžu sa objaviť príznaky predávkovania. Centrálny nervový systém reaguje ako prvý. Osoba je v stave vedomia, objavujú sa závraty, niekedy začínajú kŕčové záchvaty epileptického typu. Pri predávkovaní levofloxacínom sa tiež objavujú všetky príznaky poruchy trávenia (nevoľnosť, vracanie, hnačka). Pri vyšetrení sa niekedy zistí erózne poškodenie črevnej sliznice.

Liek sa nevylučuje hemodialýzou a umývanie je účinné iba pri perorálnom podaní a ak by sa malo uskutočniť v priebehu nasledujúcich 10 - 15 minút po aplikácii.

Preto, ak existujú klinické príznaky predávkovania, mali by ste sa okamžite poradiť s lekárom. Liečba tohto stavu je však symptomatická.

Napriek tomu, že toto antibiotikum ovplyvňuje iba DNA baktérií a neovplyvňuje vlastné bunky tela, pri kombinácii levofloxacínu s inými liekmi je potrebné venovať osobitnú pozornosť. Takže v kombinácii s metronidazolom, teofylínom, imipenémom a fenbufénom sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku záchvatov..

Účinnosť levofloxacínu sa pri súčasnom použití s ​​antacidami obsahujúcimi železo, hliník a mánie významne zníži. Tomuto reakcii sa však dá vyhnúť, ak užijete antibiotikum dve hodiny pred alebo 2 hodiny po užití týchto liekov.

Použitie glukokortikoidov súčasne s levofloxacínom zvyšuje pravdepodobnosť ruptúry šľachy. Keď kombinuje antibiotikum s probenicídom a inými liekmi proti príznakom dny, ovplyvňuje farmakokinetiku antibakteriálneho činidla, ktoré je spojené so zvýšeným stresom v obličkách. V dôsledku tejto interakcie sa môžu objaviť príznaky predávkovania levofloxacínom. Lekári poznamenávajú, že pri súčasnom vymenovaní imunosupresíva cyklosporínu je potrebné upraviť dávkovanie.

Ako užívať Levofloxacín: dávkovanie, použitie počas gravidity a v detstve

Vďaka širokému spektru účinku a vysokej aktivite fluórchinolónov sú tieto lieky akýmsi ťažkým delostrelectvom pri liečbe bakteriálnych infekcií. A nekontrolované podávanie levofloxacínu môže viesť k rozvoju rezistencie patogénnej flóry na pôsobenie tohto lieku a iných, slabších antibiotík..

Pokiaľ ide o dávkovanie tohto lieku, určuje ho tiež lekár v závislosti od miesta zamerania infekcie, závažnosti stavu pacienta a závažnosti klinických príznakov..

Pokyny poskytujú odporúčania, ako užívať Levofloxacín v patológiách spôsobených stafylokokom a inými citlivými mikroorganizmami:

  • pri sínusitíde, angíne, zápale stredného ucha a iných infekciách orgánov ORL: 500 mg jedenkrát denne počas 10-14 dní;
  • akútna bronchitída: jedna tableta (500 mg) 1krát denne až 10 dní;
  • pri exacerbácii chronickej bronchitídy: 0,25 g raz denne, užívajte liek až 2 týždne;
  • pri pneumónii: prvé dni liečby sa liek podáva intravenózne 100 ml dvakrát denne, potom sa s pozitívnou dynamikou pacienta prevedú na perorálne podávanie lieku v dávke 250 - 500 mg dvakrát denne;
  • pri cystitíde a iných infekciách močových ciest: v závažných prípadoch ochorenia sa levofloxacín podáva intravenózne (50 ml) 1krát denne alebo v prípade nekomplikovaných patológií sa 250 mg podáva jedenkrát denne perorálne počas 3 až 10 dní;
  • pri bakteriálnych infekciách epidermy a mäkkých tkanív: 100 ml dvakrát denne intravenózne, počnúc 3-4 dňami choroby - 250 - 500 mg 1 - 2-krát denne vo forme tabliet počas 2 týždňov;
  • peritonitída a iné intraabdominálne lézie: 50 - 100 ml jedenkrát denne intravenózne alebo 250 - 500 mg vo forme tabliet počas 2 týždňov, ak je to potrebné, levofloxacín sa kombinuje s inými antibiotikami;
  • pri infekciách orgánov zraku: prvé 2 dni liečby - 1 až 2 kvapky každé 2 hodiny (okrem času spánku), od 3 do 7 dní liečby - v rovnakej dávke 4-krát denne.

Použitie lieku na zápal prostaty

Dnes urológovia súhlasia s tým, že pri chronickej prostatitíde je používanie antibiotík povinné. Priebeh antibiotickej liečby je navyše indikovaný aj v neprítomnosti patogénnej flóry pri vylučovaní prostaty. Fluórchinolóny sú ideálne na liečbu prostatitídy. Levofloxacín sa vyznačuje vysokou biologickou dostupnosťou a koncentráciou v tkanivách prostaty. Okrem toho, na rozdiel od iných silných antibiotík, sa tento liek zo skupiny fluórchinolónov môže používať parenterálne v nemocničnom prostredí a orálne vo forme tabliet na ambulantnú liečbu..

V Spojených štátoch sa uskutočnila klinická štúdia o účinnosti levofloxacínu pri liečbe chronickej prostatitídy v dávke 500 mg za deň. Významné zlepšenie bolo zaznamenané u 75% pacientov. Počas toho istého testu sa dokázalo, že ak prostatitída pokračuje bez pridania chlamýdiovej infekcie, množstvo levofloxacínu sa môže znížiť na 250 mg za deň..

Lekár by mal určiť dávku antibiotika pri liečbe zápalu prostaty po vyšetrení pacienta, bakteriálnom očkovaní sekrécie prostaty a ultrazvuku..

Súbežne s tým, ako užívať Levofloxacín s prostatitídou, je povolené užívať nesteroidné protizápalové lieky. Podľa indícií je použitie kortikosteroidov možné, zatiaľ čo dávka liekov sa upravuje. Pokiaľ ide o trvanie liečby, v priemere je to 28 dní alebo viac.

Funkcie u detí, počas tehotenstva a laktácie

Podľa prísnych zdravotných podmienok a pod dohľadom lekárov sa Levofloxacín a ďalšie antibiotiká zo skupiny fluórchinolónov použili na liečbu detí. Po analýze 10 000 lekárskych záznamov lekári dospeli k záveru, že frekvencia nežiaducich účinkov nepresahuje frekvenciu u dospelých. Údaje o možnom poškodení šliach u detí počas užívania levofloxacínu však neboli vyvrátené. Preto pediatri predpisujú toto antibiotikum predpisovať.

Liek nie je predpísaný pre tehotné ženy. Predpokladá sa, že prechádza placentárnou bariérou a môže spôsobiť poškodenie kĺbov plodu. V klinických skúškach na zvieratách sa však tento účinok levofloxacínu nepotvrdil. Existujú dôkazy o použití lieku na liečbu 10 tehotných žien s rezistentnou infekciou brucha počas 2 týždňov v odporúčanej dávke. Následne sa u novorodencov nepozorovali patologické chrupavky. V lekárskej literatúre je hlásených 130 prípadov užívania antibiotík počas prvých troch mesiacov po narodení dieťaťa bez následkov.

Napriek kontroverzným údajom o negatívnom účinku levofloxacínu na vývoj plodu nie je predpísaný počas gravidity, s výnimkou život ohrozujúcich žien..

Levofloxacín prechádza do materského mlieka, preto sa počas liečby musí kŕmenie zastaviť. Kojenie môžete obnoviť najskôr 2 až 3 dni po ukončení užívania tohto fluórchinolónu.

špeciálne pokyny

Rovnako ako iné silné antibiotiká, Levofloxacín nemá povolenie vydávať v lekárňach bez lekárskeho predpisu. Takmer všetci farmaceuti sa na tieto požiadavky pozerajú prstami. Pri predaji sa však farmaceutom pripomína nebezpečenstvo samoobsluhy. Uchovávajte liekový obal mimo dosahu detí na chladnom mieste chránenom pred priamym slnečným žiarením. Teplota v miestnosti by nemala prekročiť 25ºС. Skladovateľnosť je 24 mesiacov od dátumu výroby..

Bez ohľadu na dávkovanie a trvanie spôsobu užívania Levofloxacínu sa musia počas liečby dodržiavať tieto pravidlá:

  • pri orálnom použití sa tablety pijú pred jedlom, liek sa podáva intravenózne, bez ohľadu na jedlo;
  • tablety sa prehĺtajú celé, zapíjajú sa dostatočným množstvom vody alebo nesladeného čaju;
  • antibiotikum ovplyvňuje činnosť nervového systému, preto je potrebné pri vedení vozidla alebo pri iných prácach spojených so zvýšenou koncentráciou pozornosti postupovať opatrne;
  • u pacientov, ktorí prekonali cievnu mozgovú príhodu, sa pri liečbe levofloxacínom zvyšuje riziko kŕčového syndrómu;
  • na zníženie rizika fotodermatózy sa odporúča minimalizovať vystavenie slnku;
  • v prípade tendonitídy alebo exacerbácie kolitídy je potrebné okamžite prestať užívať antibiotikum;
  • Levofloxacín sa má používať pod lekárskym dohľadom u pacientov s dedičnými metabolickými patológiami spojenými s narušenou syntézou
  • použitie očných kvapiek môže spôsobiť krátkodobé pálenie a slzenie.

Analógy levofloxacínu s rovnakým zložením a indikáciami na použitie sú tieto lieky:

  • Glevo (India);
  • L-Optic, očné kvapky (Rumunsko);
  • Levoximed (Turecko);
  • Levolet (India);
  • Levotek (India);
  • Levoflox (India);
  • Levofloxacín - Teva (Izrael);
  • Leflobact (Rusko) je okrem „štandardného“ roztoku pre infúzie a tablety 250 a 500 mg dostupný vo forme kapsúl 750 mg;
  • Oftaquix, očné kvapky (Fínsko);
  • Remedia (India);
  • Tavanik (Nemecko), podľa recenzií najúčinnejší analóg levofloxacínu;
  • Flexid (Slovinsko).

Podľa názoru lekárov je Levofloxacín najlepším nástrojom na liečbu perzistentných bakteriálnych patológií. Pred predpísaním liekov je však potrebné zhodnotiť výhody a nevýhody. S vysokým rizikom vedľajších účinkov sa snažia zvoliť bezpečnejšie antibiotikum. Recenzie pacientov potvrdzujú rýchly výsledok liečby a komplikácie sa vyskytujú iba v ojedinelých prípadoch.

levofloxacín

Levofloxacín: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Levofloxacín

Kód ATX: J01MA12

Účinná látka: levofloxacín (levofloxacín)

Výrobca: Belmedpreparaty RUE (Bieloruská republika), syntéza OJSC, Dalkhimpharm, aktívna zložka, MAKIZ-PHARMA, Krasfarma, VERTEX, Ozone LLC (Rusko), VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (India), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (China)

Aktualizácia popisu a fotografie: 08/12/2019

Ceny v lekárňach: od 60 rubľov.

Levofloxacín - antibakteriálne liečivo.

Forma uvoľnenia a zloženie

Levofloxacín je dostupný v nasledujúcich liekových formách:

  • Filmom obalené tablety: bikonvexné, okrúhle, žlté, dve vrstvy sú viditeľné v priereze (5, 7 alebo 10 kusov v blistroch, 1-5 alebo 10 balení v kartónovej krabici; 3 kusy v blistroch) obaly, 1 balenie v kartónovej krabici; 5, 10, 20, 30, 40, 50 alebo 100 ks v pohári alebo fľaši, 1 nádoba alebo fľaša v kartónovej škatuli);
  • Infúzny roztok: priehľadná žlto-zelená farba (100 ml vo fľašiach alebo fľašiach, 1 fľaša alebo fľaša v papierovej škatuľke);
  • Očné kvapky 0,5%: priehľadná, žltkasto-zelená farba (každá po 1 ml v kvapkových skúmavkách, 2 skúmavky v kartónovom zväzku; 5 alebo 10 ml vo fľašiach s uzáverom, 1 fľaša v kartónovom zväzku).

Zloženie 1 tablety obsahuje:

  • Levofloxacín - 250 alebo 500 mg (hemihydrát levofloxacínu - 256,23 alebo 512,46 mg);
  • Pomocné zložky (tablety po 250 alebo 500 mg): mikrokryštalická celulóza - 30,83 / 61,66 mg, hypromelóza - 8,99 / 17,98 mg, sodná soľ kroskarmelózy - 9,3 / 18,6 mg, polysorbát 80 - 1,55 / 3,1 mg, stearát vápenatý - 3,1 / 6,2 mg.

Zloženie škrupiny (250 alebo 500 mg tabliet): hypromelóza - 7,5 / 15 mg, hydroxypropylcelulóza (hypolóza) - 2,91 / 5,82 mg, mastenec - 2,89 / 5,78 mg, oxid titaničitý - 1, 63 / 3,26 mg, žltý oxid železitý (žltý oxid) - 0,07 / 0,14 mg alebo suchá zmes na poťahovanie filmom (hypromelóza 50%, hypolóza (hydroxypropylcelulóza) - 19,4%, mastenec - 19,26 %, oxid titaničitý - 10,87%, žltý oxid železitý (žltý oxid) - 0,47%) - 15/30 mg.

Zloženie 100 ml infúzneho roztoku obsahuje:

  • Účinná látka: levofloxacín - 500 mg (vo forme hemihydrátu);
  • Pomocné zložky: chlorid sodný - 900 mg, voda na injekciu - do 100 ml.

Zloženie 1 ml očných kvapiek obsahuje:

  • Účinná látka: levofloxacín - 5 mg (vo forme hemihydrátu);
  • Pomocné zložky: benzalkóniumchlorid - 0,04 mg, chlorid sodný - 9 mg, edetát disodný - 0,1 mg, 1 M roztok kyseliny chlorovodíkovej - do pH 6,4, voda na injekciu - do 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Levofloxacín je opticky aktívny ľavotočivý izomér ofloxacínu. Jeho ďalší názov je L-ofloxacín (S - (-) - enantiomér). Vyznačuje sa širokým rozsahom antibakteriálnej aktivity. Látka je blokátorom bakteriálnej topoizomerázy IV a DNA gyrázy (topoizomerázy I). Levofloxacín narušuje procesy supercoilingu a sieťovania DNA zlomov, vyvoláva hlboké morfologické zmeny v membránach a stenách mikrobiálnych buniek, ako aj v cytoplazme. Ak sa používa v dávkach podobných alebo prekračujúcich minimálne inhibičné koncentrácie (MIC), má to predovšetkým baktericídny účinok. Levofloxacín je účinný proti väčšine kmeňov mikroorganizmov in vivo aj in vitro.

Nasledujúce mikroorganizmy sú citlivé na levofloxacín (inhibičná zóna viac ako 17 mm, MPC menej ako 2 mg / l):

  • aeróbne gram-pozitívne mikroorganizmy: Viridans streptococci peni-S / R (kmene citlivé na penicilín / rezistentné), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R (penicilín citlivé / mierne citlivé / rezistentné zväzky). skupiny C a G, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. CNS (typ negatívny na koagulázu), Staphylococcus epidermidis methi-S (kmene citlivé na meticilín), kmeň Staphylococcus coagulase negatívny na methi-S (I) (koaguláza negatívny na meticilín citlivé / stredne citlivé kmene), vrátane Staphylococcus auretia moniosis;
  • aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy: Salmonella spp., Acinetobacter spp., vrátane Acinetobacter baumannii, Serratia spp., vrátane Serratia marcescens, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Pseudomonas spp., Providencia stuartii, Providencia spp., Vrátane Providencia rettgeri, Eikenella corrodens, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Vrátane Enterobacter aerogenes, Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteurella Neiss. meningitidy, Neisseria gonorrhoeae non PPNG / BPNG (kmene syntetizujúce a nesyntetizujúce penicilinázu), Gardnerella vaginalis, Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ampi-S / R (citlivé na ampicilín / rezistentný kastamelín, Musella), Mohella) Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Vrátane Klebsiella oxytoca;
  • anaeróbne mikroorganizmy: Veilonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
  • Iné mikroorganizmy: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp., Rickettsia spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma tuberculosis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobactella legber leberculcum leberculcum leberculium..

Mierna citlivosť (inhibičná zóna 16 - 14 mm, MPC viac ako 4 mg / l) na levofloxacín má:

  • anaeróbne mikroorganizmy: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
  • aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
  • aeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Staphylococcus haemolyticus methi-R a Staphylococcus epidermidis methi-R (kmene rezistentné na meticilín), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealylicum, Enterococcus faecium.

Nasledujúce mikroorganizmy sú rezistentné na levofloxacín (inhibičná zóna menej ako 13 mm, IPC viac ako 8 mg / l):

  • anaeróbne mikroorganizmy: Bacteroides thetaiotaomicron;
  • aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy: Alcaligenes xylosoxidans;
  • aeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Staphylococcus coagulase-negatívny methi-R (kmene negatívne na metagilín-rezistentné koagulázy), Staphylococcus aureus methi-R (kmene rezistentné na meticilín);
  • iné mikroorganizmy: Mycobacterium avium.

Príčinou rezistencie na levofloxacín je postupný proces génových mutácií, vďaka ktorým sú kódované obe topoizomerázy typu II: topoizomeráza IV a DNA gyráza. Sú známe ďalšie mechanizmy rozvoja rezistencie, vrátane efluxného mechanizmu (aktívne odstránenie antimikrobiálneho liečiva z mikrobiálnych buniek) a mechanizmu pôsobenia na bariéry penetrácie mikrobiálnych buniek (to je typické pre Pseudomonas aeruginosa). Môžu tiež znižovať citlivosť mikroorganizmov na levofloxacín..

V súvislosti s niektorými aspektmi účinku levofloxacínu neexistujú prakticky žiadne prípady skríženej rezistencie medzi touto látkou a inými antimikrobiálnymi látkami..

farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa levofloxacín takmer úplne a rýchlo absorbuje z tráviaceho traktu. Pri jednej dávke lieku v dávke 500 mg sa maximálna hladina v krvnej plazme zaznamená po 1-2 hodinách. Absolútna biologická dostupnosť dosahuje 99 - 100%. Rýchlosť a úplnosť absorpcie levofloxacínu je mierne závislá od príjmu potravy. Rovnovážna koncentrácia tejto zlúčeniny v krvnej plazme, keď sa užíva v množstve 500 mg 1 - 2-krát denne, sa dosiahne 48 hodín.

Levofloxacín sa viaže na plazmatické bielkoviny približne o 30 - 40%. Jeho distribučný objem je približne 100 l, čo naznačuje dobrú penetráciu lieku do orgánov a tkanív ľudského tela: spúta, bronchiálna sliznica, pľúca, alveolárne makrofágy, močové orgány, polymorfné jadrové leukocyty, genitálie, prostata, kostné tkanivo, na malé koncentrácie - v mozgovomiechovom moku. Pri perorálnom podaní 500 mg levofloxacínu 2-krát denne sa pozoruje jeho mierna akumulácia v tele..

V pečeni sa metabolizuje malé množstvo levofloxacínu, čím sa vytvára N-oxid levofloxacínu a demethlevofloxacínu. Molekula levofloxacínu sa vyznačuje stereochemickou stabilitou a nepodlieha chirálnej inverzii. Po perorálnom podaní jednorazovej dávky 500 mg je eliminačný polčas 6 - 8 hodín. Levofloxacín sa vylučuje hlavne močom prostredníctvom tubulárnej sekrécie a glomerulárnej filtrácie. Približne 85% podanej dávky sa vylučuje obličkami v nezmenenej podobe. Obličky sa vylučujú menej ako 5% dávky ako metabolity..

Farmakokinetika levofloxacínu u mužov a žien je podobná. Farmakokinetika u starších pacientov je podobná ako u mladých pacientov, s výnimkou rozdielov v dôsledku rozdielov vo klírensu kreatinínu.

Zlyhanie obličiek ovplyvňuje farmakokinetiku levofloxacínu. Po jednorazovom perorálnom podaní 500 mg lieku s KK 50–80 ml / min je renálny klírens 57 ml / min s polčasom 9 hodín, s KK 20–49 ml / min, renálny klírens 26 ml / min s polčasom 27 hodín a CC menej ako 20 ml / min Renálny klírens rovný 13 ml / min S polčasom rozpadu 35 hodín.

Indikácie pre použitie

Levofloxacín vo forme tabliet a infúznych roztokov sa predpisuje na liečbu nasledujúcich infekčných a zápalových chorôb spôsobených mikroorganizmami citlivými na pôsobenie jeho účinnej látky:

  • Akútna sinusitída (tablety);
  • Exacerbácia chronickej bronchitídy (tablety);
  • Infekcie mäkkých tkanív a kože (tablety);
  • Bakteriálna prostatitída;
  • Pneumónia získaná spoločenstvom;
  • Nekomplikované a komplikované infekcie močových ciest vrátane pyelonefritídy;
  • Bakterémia / septikémia spojená s vyššie uvedenými indikáciami;
  • Intraabdominálne infekcie;
  • Formy tuberkulózy odolné voči liekom (infúzny roztok, súčasne s inými liekmi).

Očné kvapky sa predpisujú na predné očné infekcie spôsobené mikroorganizmami citlivými na levofloxacín.

kontraindikácie

  • Vek do 1 roka (očné kvapky), do 18 rokov (tablety a infúzny roztok);
  • Tehotenstvo a laktácia;
  • Precitlivenosť na zložky lieku alebo na iné chinolóny.

Ďalšími kontraindikáciami pri použití levofloxacínu vo forme tabliet a infúzneho roztoku sú:

  • Šľachové lézie s predchádzajúcou liečbou chinolónmi;
  • epilepsie;
  • Zlyhanie obličiek s klírensom kreatinínu menej ako 20 ml za minútu (tablety);
  • Predĺžený interval Q-T (infúzny roztok);
  • Súbežné použitie s antiarytmikami triedy IA (chinidín, prokaínamid) alebo triedy III (amiodarón, sotalol) (infúzny roztok).

Levofloxacín v týchto liekových formách sa má používať opatrne u starších pacientov (kvôli vysokej pravdepodobnosti súbežného poklesu funkcie obličiek), ako aj u pacientov s deficitom glukózy-6-fosfát dehydrogenázy..

Návod na použitie Levofloxacín: spôsob a dávkovanie

Tablety levofloxacínu sa užívajú perorálne, zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny (od 0,5 do 1 šálky), najlepšie pred jedlom alebo medzi jedlami. Žuvacie tablety by nemali byť. Frekvencia užívania lieku je 1 - 2-krát denne.

Infúzny roztok levofloxacínu sa podáva intravenózne, po kvapkách, pomaly. Trvanie zavedenia 100 ml infúzneho roztoku (500 mg) by malo byť najmenej 60 minút 1 - 2-krát denne. V závislosti od stavu pacienta môžete po niekoľkých dňoch liečby prejsť na perorálne podávanie lieku bez zmeny dávkovacieho režimu..

Dávky a trvanie užívania lieku sú určené závažnosťou a povahou infekcie, ako aj citlivosťou údajného patogénu..

Pri normálnej alebo mierne zníženej funkcii obličiek (s klírensom kreatinínu> 50 ml za minútu) sa odporúča použiť nasledujúci dávkovací režim Levofloxacínu vo forme tabliet a infúzneho roztoku:

  • Sinusitída: 1krát denne, 500 mg, priebeh - 10-14 dní (tablety);
  • Exacerbácia chronickej bronchitídy: 1krát denne, 250 mg alebo 500 mg, samozrejme - 7-10 dní (tablety);
  • Infekcie kože a mäkkých tkanív: 1krát denne, 250 mg alebo 1 až 2-krát denne, 500 mg, samozrejme - 7-14 dní (tablety);
  • Formy tuberkulózy odolné voči liekom: 1 - 2-krát denne, každá 500 mg, priebeh - do 3 mesiacov (infúzny roztok súčasne s inými liekmi);
  • Pneumónia získaná spoločenstvom: 1 - 2-krát denne, každá 500 mg, priebeh - 7 - 14 dní;
  • Bakteriálna prostatitída: 1krát denne pri 500 mg, priebeh - 28 dní;
  • Nekomplikované infekcie močových ciest: 1krát denne, 250 mg, priebeh - 3 dni;
  • Komplikované infekcie močových ciest vrátane pyelonefritídy: 1krát denne, 250 mg, priebeh - 7-10 dní;
  • Septikémia / bakterémia: 1 - 2-krát denne, 250 mg alebo 500 mg, samozrejme - 10 - 14 dní;
  • Intraabdominálna infekcia: jedenkrát denne, 250 mg alebo 500 mg, priebeh je 7-14 dní (súčasne s použitím antibakteriálnych liekov pôsobiacich na anaeróbnu flóru).

Pacienti po hemodialýze alebo kontinuálnej ambulantnej peritoneálnej dialýze nevyžadujú ďalšie dávky.

Návod na použitie levofloxacínu (levofloxacín)

Majiteľ registračného osvedčenia:

Vyrába sa:

Kontakty na hovory:

Dávkové formy

reg. Č.: LSR-001519/08 od 14/14/08 - neobmedzené
levofloxacín
reg. Č.: LSR-001519/08 od 14/14/08 - neobmedzené

Uvoľňovacia forma, balenie a zloženie lieku Levofloxacín

Žlté filmom obalené tablety sú okrúhle, bikonvexné; v priečnom reze sú viditeľné dve vrstvy.

1 karta.
hemihydrát levofloxacínu256,23 mg,
čo zodpovedá obsahu levofloxacínu250 mg

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, hypromelóza (hydroxypropylmetylcelulóza), primelóza (sodná soľ kroskarmelózy), stearát vápenatý.

Zloženie obalu: hypromelóza, makrogol 4000, mastenec, oxid titaničitý, žltý oxid železitého.

5 kusov. - polymérové ​​plechovky (1) - kartónové obaly.
5 kusov. - blistrové obaly (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - polymérové ​​plechovky (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistrové obaly (1) - kartónové obaly.

Žlté filmom obalené tablety sú okrúhle, bikonvexné; v priečnom reze sú viditeľné dve vrstvy.

1 karta.
hemihydrát levofloxacínu512,46 mg,
čo zodpovedá obsahu levofloxacínu500 mg

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, hypromelóza (hydroxypropylmetylcelulóza), primelóza (sodná soľ kroskarmelózy), stearát vápenatý.

Zloženie obalu: hypromelóza, makrogol 4000, mastenec, oxid titaničitý, žltý oxid železitého.

5 kusov. - polymérové ​​plechovky (1) - kartónové obaly.
5 kusov. - blistrové obaly (1) - kartónové obaly.
5 kusov. - blistrové obaly (2) - kartónové obaly.
10 kusov. - polymérové ​​plechovky (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - blistrové obaly (1) - kartónové obaly.

farmaceutický účinok

Levofloxacín je syntetické širokospektrálne antibakteriálne liečivo zo skupiny fluórchinolónov, ktoré ako účinnú látku obsahuje levofloxacín, ľavotočivý izomér ofloxacínu. Levofloxacín blokuje DNA gyrázu, narušuje supercoiling a zosieťovanie zlomov DNA, inhibuje syntézu DNA, spôsobuje hlboké morfologické zmeny v cytoplazme, bunkovej stene a membránach.

Levofloxacín je účinný proti väčšine kmeňov mikroorganizmov in vitro aj in vivo.

Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aagus-negatívny methi-S (I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methiCoccpatoccus Spphosccus Spphosccus Spp. a G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S / R.

Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacteremophius gippi happli Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3 + / p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Pasteuris. mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp..

Anaeróbne mikroorganizmy: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp..

Ďalšie mikroorganizmy: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp..

farmakokinetika

Levofloxacín sa po perorálnom podaní rýchlo a takmer úplne absorbuje. Jesť malý vplyv na rýchlosť a úplnosť absorpcie. Biologická dostupnosť 500 mg levofloxacínu po perorálnom podaní je takmer 100%. Po podaní jednej dávky 500 mg levofloxacínu je Cmax 5,2 - 6,9 μg / ml, čas na dosiahnutie Cmax je 1,3 hodiny, T 1/2 je 6-8 hodín.

Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 30 - 40%. Dobre preniká do orgánov a tkanív: pľúca, sliznica priedušiek, spúta, orgánov pohlavných orgánov, kostného tkaniva, mozgomiechového moku, prostaty, polymorfonukleárnych leukocytov, alveolárnych makrofágov.

V pečeni je malá časť oxidovaná a / alebo deacetylovaná. Vylučuje sa hlavne obličkami glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Po perorálnom podaní sa približne 87% podanej dávky vylúči močom v nezmenenej podobe do 48 hodín, menej ako 4% výkalmi do 72 hodín..

Indikácia lieku Levofloxacín

Infekčné a zápalové choroby spôsobené vnímavými mikroorganizmami:

  • akútna sinusitída;
  • exacerbácia chronickej bronchitídy;
  • pneumónia získaná spoločenstvom;
  • komplikované infekcie močových ciest (vrátane pyelonefritídy);
  • nekomplikované infekcie močových ciest;
  • prostatitis;
  • infekcie kože a mäkkých tkanív;
  • septikémia / bakterémia spojená s vyššie uvedenými indikáciami;
  • intraabdominálna infekcia.
Otvorte zoznam kódov ICD-10
ICD-10 kódindikácia
A40Streptokoková sepsa
A41Iná sepsa
J01Akútna sinusitída
J15Bakteriálna pneumónia nezatriedená inde
J20Akútna bronchitída
J32Chronická sinusitída
J42Nešpecifikovaná chronická bronchitída
K65.0Akútna peritonitída (vrátane abscesu)
K81.0Akútna cholecystitída
K81.1Chronická cholecystitída
K83.0cholangitída
L01lišaj
L02Kožný absces, var a karbunk
L03flegmóna
L08.0pyodermia
N10Akútna tubulointersticiálna nefritída (akútna pyelonefritída)
N11Chronická tubulointersticiálna nefritída (chronická pyelonefritída)
N30zápal močového mechúra
N34Uretritída a uretrálny syndróm
N41Zápalové ochorenia prostaty

Dávkový režim

Droga sa užíva perorálne 1 alebo 2 krát denne. Tablety nežvýkajte a nepite veľa tekutín (od 0,5 do 1 šálky), ktoré môžete užiť pred jedlom alebo medzi jedlami. Dávky sú určené povahou a závažnosťou infekcie, ako aj citlivosťou podozrivého patogénu..

U pacientov s normálnou alebo mierne zníženou funkciou obličiek (klírens kreatinínu> 50 ml / min.) Sa odporúča nasledujúci dávkovací režim: sínusitída: 500 mg jedenkrát denne - 10 až 14 dní; exacerbácia chronickej bronchitídy: 250 mg alebo 500 mg 1krát denne - 7-10 dní; komunitná pneumónia: 500 mg 1 - 2 krát denne - 7 - 14 dní. nekomplikované infekcie močových ciest: 250 mg 1krát denne - 3 dni; prostatitída: 500 mg - 1krát denne - 28 dní; komplikované infekcie močových ciest vrátane pyelonefritídy: 250 mg raz denne - 7-10 dní; infekcie kože a mäkkých tkanív: 250 mg jedenkrát denne alebo 500 mg 1-2 krát denne - 7-14 dní; septikémia / bakterémia: 250 mg alebo 500 mg 1-2 krát denne počas 10-14 dní; intraabdominálna infekcia: 250 mg alebo 500 mg raz denne - 7-14 dní (v kombinácii s antibakteriálnymi liekmi pôsobiacimi na anaeróbnu flóru).

Pacienti po hemodialýze alebo kontinuálnej ambulantnej peritoneálnej dialýze nevyžadujú ďalšie dávky.

Pacienti s poruchou funkcie pečene nevyžadujú špeciálny výber dávky, pretože levofloxacín sa metabolizuje v pečeni iba vo veľmi malom rozsahu..

Podobne ako u iných antibiotík sa odporúča liečba Levofloxacínom pokračovať minimálne 48-78 hodín po normalizácii telesnej teploty alebo po laboratórnom potvrdení regenerácie..

Vedľajší účinok

Frekvencia vedľajšieho účinku sa určuje pomocou nasledujúcej tabuľky:

kmitočetVedľajšie účinky
často:1-10 pacientov zo 100
niekedy:menej ako 1 pacient zo 100
zriedkavo:menej ako 1 pacient z 1 000
zriedkavo:menej ako 1 pacient z 10 000
individuálne prípadymenej ako 0,01%

Alergické reakcie: niekedy - svrbenie a sčervenanie kože; zriedkavo všeobecné reakcie z precitlivenosti (anafylaktické a anafylaktoidné reakcie) so symptómami, ako je žihľavka, zúženie priedušiek a pravdepodobne silné zadusenie; veľmi zriedkavo - opuch kože a slizníc (napríklad tváre a hltanu), náhly pokles krvného tlaku a šoku, zvýšená citlivosť na slnečné a ultrafialové žiarenie (pozri „Osobitné pokyny“), alergická pneumonitída, vaskulitída; v niektorých prípadoch silné vyrážky na koži s tvorbou pľuzgierov, napríklad Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm) a exsudatívny multiformný erytém. Všeobecným reakciám z precitlivenosti niekedy môžu predchádzať miernejšie kožné reakcie. Vyššie uvedené reakcie sa môžu objaviť po prvej dávke niekoľko minút alebo hodín po podaní liečiva.

Z tráviaceho ústrojenstva: často - nevoľnosť, hnačka, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov (napríklad alanínaminotransferáza a aspartátaminotransferáza); niekedy - strata chuti do jedla, vracanie, bolesť brucha, poruchy trávenia; zriedka - hnačka s prímesou krvi, ktorá môže byť vo veľmi zriedkavých prípadoch príznakom črevného zápalu a dokonca pseudomembranóznej kolitídy (pozri „Osobitné pokyny“)..

Z hľadiska metabolizmu: veľmi zriedka - zníženie koncentrácie glukózy v krvi, čo je obzvlášť dôležité pre pacientov trpiacich cukrovkou (možné príznaky hypoglykémie: zvýšená chuť do jedla, nervozita, potenie, chvenie). Skúsenosti s použitím iných chinolónov naznačujú, že môžu spôsobiť exacerbáciu porfýrie u pacientov, ktorí už trpia týmto ochorením. Podobný účinok nie je vylúčený pri použití lieku levofloxacín.

Z nervového systému: niekedy - bolesti hlavy, závraty a / alebo znížená citlivosť, ospalosť, poruchy spánku; zriedka - úzkosť, parestézia v rukách, chvenie, psychotické reakcie, ako sú halucinácie a depresie, vzrušený stav, kŕče a zmätenosť; veľmi zriedka - zhoršené videnie a sluch, zhoršená chuť a vôňa, znížená hmatová citlivosť.

Z kardiovaskulárneho systému: zriedka - zvýšený srdcový rytmus, zníženie krvného tlaku; veľmi zriedka - cievny (šokový) kolaps; v niektorých prípadoch - predĺženie intervalu Q-T.

Z muskuloskeletálneho systému: zriedka - lézie šliach (vrátane zápal šliach), bolesť kĺbov a svalov, veľmi zriedka - prasknutie šliach (napríklad Achillova šľacha); tento vedľajší účinok sa môže pozorovať do 48 hodín od začiatku liečby a môže mať bilaterálny charakter (pozri „Osobitné pokyny“), svalovú slabosť, ktorá má osobitný význam pre pacientov s bulbovým syndrómom; v niektorých prípadoch poškodenie svalov (rabdomyolýza).

Z močového systému: zriedka - zvýšené hladiny bilirubínu a kreatinínu v krvnom sére; veľmi zriedkavo - zhoršená funkcia obličiek až po akútne zlyhanie obličiek, intersticiálna nefritída.

Z hemopoetických orgánov: niekedy - zvýšenie počtu eozinofilov, zníženie počtu leukocytov; zriedkavo - neutropénia, trombocytopénia, ktorá môže byť sprevádzaná zvýšeným krvácaním; veľmi zriedkavo - agranulocytóza a vznik závažných infekcií (perzistentná alebo opakujúca sa horúčka, zhoršenie pohody); v niektorých prípadoch hemolytická anémia; pancytopénia.

Iné: niekedy - celková slabosť; veľmi zriedkavá - horúčka.

Akákoľvek antibiotická terapia môže spôsobiť zmeny mikroflóry, ktorá sa bežne vyskytuje u ľudí. Z tohto dôvodu sa môže vyskytnúť zvýšená reprodukcia baktérií a húb rezistentných na použité antibiotikum, čo môže v zriedkavých prípadoch vyžadovať ďalšie ošetrenie..

kontraindikácie

  • precitlivenosť na levofloxacín alebo na iné chinolóny;
  • zlyhanie obličiek (s klírensom kreatinínu menej ako 20 ml / min. - kvôli nemožnosti dávkovania tejto dávkovej formy);
  • epilepsie;
  • šľachové lézie s predchádzajúcim ošetrením chinolónmi;
  • deti a dospievajúci (do 18 rokov);
  • tehotenstva a laktácie.

Opatrnosť je potrebná u starších ľudí z dôvodu vysokej pravdepodobnosti výskytu sprievodného poklesu funkcie obličiek, ako aj pri nedostatku glukóza-6-fosfátdehydrogenázy..